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ピルフェニドン(ピレスパ®)とニンテダニブ(オフェブ®)の違いと特徴

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ピルフェニドン(ピレスパ®)とニンテダニブ(オフェブ®)の違いと特徴

ピルフェニドン(ピレスパ®)とニンテダニブ(オフェブ®)カプセルの違いと特徴について~ざっくりと~

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①薬理作用

・ポイント
どちらも治療薬ではない。「肺活量の低下」を抑制するのが目的

・ピルフェニドン (ピレスパ®)

特発性肺線維症に対して世界で初めて承認を得た抗線維化剤
「抗炎症作用」と「線維化抑制作用」
炎症性サイトカインTNF-α、インターロイキン1や6などを抑制
線維化に関わるTGF-β増殖因子を抑制

・ニンテダニブ(オフェブ®)

チロシンキナーゼ阻害薬
炎症性サイトカインを抑制する作用はない

②効果・用法

劇的な差はないがオフェブ®カプセルの方が
「急性増悪」の抑制効果
はある

・ピルフェニドン(ピレスパ®)→1日3回食後に服用
→空腹時に服用すると食後服用に比べて血中濃度の上昇があり
消化器症状の副作用リスク軽減のため食後の服用

参考:空腹時と食後のCmax・Tmax・AUCについて

400mg内服時のデータ

Cmax
食後:4.88 ± 1.72(μg/mL)
空腹時:9.24 ± 1.74(μg/mL)

Tmax
食後:1.83 ± 0.75(hr)
空腹時:0.58 ± 0.20(hr)

AUC
食後:22.13 ± 10.63(μg・hr/mL)
空腹時:29.10 ± 11.77(μg・hr/mL)

・ニンテダニブ(オフェブ®)→1日2回朝・夕食後に服用

参考:食事の影響

「健康成人にニンテダニブ150 mgを食後に単回経口投与したとき,空腹時投与に比べてtmaxの中央値は約2時間延長し,AUC0-∞は約21%,Cmaxは約15%上昇した。」

→「食後」の方が効果が見込めるため「食後」服用

③副作用

・ピルフェニドン(ピレスパ®)

空腹時服用・女性→消化器症状(食欲不振・胃不快感)(20~30%)

光線過敏症に注意。約半数

→外出時には長袖の衣服,帽子等の着用や日傘,日焼け止め効果の高いサンスクリーン(SPF50+,PA+++)を使用するなどの防護策は大切

眠気(約15%)

検査値の所見ではγ-GTPやALTの上昇など

・ニンテダニブ(オフェブ®)

下痢が多い(約半数)

悪心(約20%)

肝機能障害(ALT・AST上昇)(約20~30%)
※基準値の3倍を超えた場合は減量などを考える

→外来で来られていた患者はウルソ®服用で下がった

※ピルフェニドンと違い「光線過敏症」はない

④相互作用について

・ピルフェニドン(ピレスパ®)→CYP1A2に関与している薬剤など注意

フルボキサミン(CYP1A2阻害)→AUCが4倍に上昇

タバコ(CYP1A2誘導)→AUCが50%ほど低下

・ニンテダニブ(オフェブ®)→P-糖蛋白に関与している薬剤などに注意

エリスロシン・シクロスポリン等(P-糖蛋白阻害)→AUC、Cmax上昇

リファンピシン・カルバマゼピン・フェニトイン等(P-糖蛋白誘導)
→リファンピシンとの併用でオフェブ®のAUCが約50%、Cmaxが約60%減少

参考資料
各製剤 添付文書・インタビューフォーム



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