いなかの薬剤師

タグリッソ®や他のチロシンキナーゼ阻害薬(イレッサ®、 タルセバ®、ジオトリフ®)の違いや特徴について

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タグリッソ®や他のチロシンキナーゼ阻害薬(イレッサ®、 タルセバ®、ジオトリフ®)の違いや特徴について

タグリッソ®や他のチロシンキナーゼ阻害薬(イレッサ®、
タルセバ®、ジオトリフ®)の違いについて~ざっくりと~

抗がん剤なんて出す機会少ないかな?と思っていたが、最近国立病院や大学病院からの患者が意外と・・・やはり少しずつ知識はつけていかねば・・・

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①作用の違いについて

作用する「型」に差がある

従来のチロシンキナーゼ阻害剤(TKI)は、腫瘍細胞に存在する活性型EGFRだけでなく、 正常な野生型EGFRにも作用してしまう
タグリッソ®は、野生型にはあまり作用せず、腫瘍細胞に存在するEGFR活性型変異とEGFRT790M変異のシグナル伝達を阻害する



他のチロシンキナーゼ阻害剤に比べて全体的な副作用が少ない
T790変異のものにイレッサ®は効果がないが、
タグリッソ®は6割ほど奏功率がある。
しかし、他のチロシンキナーゼ阻害剤より「間質性肺炎」の副作用が多い。

EGFR:上皮成長因子受容体(Epidermal Growth Factor Receptor)

・補足
EGFR遺伝子変異陽性の肺腺がんに対する イレッサ®、タルセバ®、ジオトリフ®の有効性に大きな差はない。
また、タグリッソ®はT790M耐性変異を有るものに有効

タルセバ®のみに膵癌の適応がある 
タルセバ®はイレッサ®よりもEGFRに結合しやすく 肺扁平上皮癌にも有効

②タルセバ®とイレッサ®とジオトリフ®の違いや特徴 

・規格の有無も意外と重要

タルセバ®とジオトリフ®は、規格がいくつかある。
→用量調節可能(副作用の具合で調整可能)
※イレッサ®は用量調節が出来ない

・チロシンキナーゼとの結合性

ジオトリフ®は「不可逆的」な結合
イレッサ®とタルセバ®は「可逆的」な結合

・用法
イレッサ®は「食後」服用であり、
タルセバ®とジオトリフ®は「空腹時」服用である。

・副作用

主なものは、「皮膚障害」・「下痢」・「肝機能障害」だが、

タルセバ®の方がイレッサ®より「肝機能障害」の頻度は低く、「皮膚障害」や「下痢」の頻度は多い 。

ジオトリフ®の副作用は、他のチロシンキナーゼ阻害薬と同じであるが 「下痢」の頻度が多い
なんと・・・90%程度・・・

対策として、下痢止めのロペミン®を併用したりする 。

・タグリッソ®は、他のチロシンキナーゼ阻害薬より「間質性肺炎」がの副作用が多いと言われている。

いなかの薬局で働く私でも服薬指導する機会が増えてきた。

副作用の特徴や一般的な使われ方は押さえておきたい

参考資料
各製品の添付文書
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