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ミロガバリン(タリージェ®)(特徴・副作用)について~「α2δ-1」と「α2δ-2」の違いも~(今後追記予定)

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ミロガバリン(タリージェ®)(特徴・副作用)について~「α2δ-1」と「α2δ-2」の違いも~(今後追記予定)

作用機序は「プレガバリン(リリカ®)」と同じ
補足:「α2δ-1」と「α2δ-2」の違いについて

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①適応症(効能・効果)について

末梢性神経障害性疼痛

→リリカ®とは「末梢性」という表記の違いがあるが、
基本的に神経性で末梢に症状があれば良いそうなので、かなり曖昧な表現

※リリカ® の添付文書上の「効能・効果」

「神経障害性疼痛、線維筋痛症に伴う疼痛」

※どんな「原疾患」で保険(レセプト上)が通るのか気になるところ
臨床試験は「糖尿病性末梢神経障害性疼痛(diabetic peripheral neuropathic pain:DPNP)、帯状疱疹後神経痛(post-herpetic neuralgia:PHN」で効果があったというデータがある。

→「糖尿病」「帯状疱疹」はとりあえずOK

②作用機序について

ミロガバリン(タリージェ®)は電位依存性カルシウムチャネルの
α2δ サブユニットに強力かつ特異的に結合するリガンド

α2δ-1サブユニットに対して持続的に結合する。



シナプス前終末においてカルシウムイオンの流入を減少



興奮性神経伝達物質の放出を抑制



鎮痛作用を示す

補足:「α2δ-1」と「α2δ-2」の違いについて

・α2δ-1→鎮痛作用に関与している。

・α2δ-2→中枢性神経障害に関与しているらしい。
小脳などに多く存在し、「めまい」などの副作用に関係していると考えられている。

※「ヒトα2δ-1 及びα2δ-2 からのミロガバリンの解離半減期は、
それぞれ11.1 及び2.4 時間と推定された。」と添付文書に記載があるが・・・
α2δ-2からは早めに解離するということは、
「めまい」等の副作用は「飲み始め」特に注意なのか?気になるところ

今後調べる予定

③副作用について

・副作用(頻度の高いもの)

傾眠・めまい・体重増加・浮腫(むくみ)・歩行障害

・その他:目の症状注意

「本剤の投与により、弱視、視覚異常、霧視、複視等の眼障害があらわれることがあるので、診察時に、眼 障害について問診を行うなど注意し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと」

※MRの話では、用量依存的ではないとのこと

添付文書の引用:

〈糖尿病性末梢神経障害性疼痛〉

日本を含むアジアで実施した糖尿病性末梢神経障害性疼痛 患者を対象とした臨床試験において、854例中267例 (31.3%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。 主な副作用は、傾眠107例(12.5%)、浮動性めまい77例 (9.0%)、体重増加27例(3.2%)等であった。〔承認時〕

〈帯状疱疹後神経痛〉

日本を含むアジアで実施した帯状疱疹後神経痛患者を対象 とした臨床試験において、553例中241例(43.6%)に副作用 (臨床検査値異常を含む)が認められた。主な副作用は、 傾眠110例(19.9%)、浮動性めまい65例(11.8%)、体重増加 37例(6.7%)等であった。〔承認時〕

④腎機能と投与量について

「腎排泄」の薬剤である。

細かい量は添付文書を参照を。

ここでは覚えるためのイメージ

・クレアチニンクリアランスCLcr(ml/min)値が
(60>CLcr≧30)

正常な人の半分の量で用いる。用法は同じ1日2回

(30>CLcr)透析患者含む

→(60>CLcr≧30)の場合の量で回数を1日1回にする

⑤その他

・投与開始1 週目から平均疼痛スコアの低下を示した。

・66週までは効果がしっかりと保たれたというデータがあり、
薬に慣れて効果が落ちることはない。

・一包化OK(湿気注意)
・粉砕 ✖ 
・簡易懸濁法 OK 

※湿気に弱い(夏場の湿気が多いときなど注意)
40℃75%で3日目から類縁物質増加・含量低下が生じる

※今後改良した製剤を発売予定とのこと
粉砕もできる製剤だとありがたい・・・

※今後、神経障害性疼痛薬物療法アルゴリズムにおいて
プレガバリン(リリカ®)と同じ位置づけの第一選択薬として記載される予定

参考資料
タリージェ®添付文書・インタビューフォーム
第一三共勉強勉強会・メーカー問い合わせ
神経障害性疼痛薬物療法ガイドライン改訂第二版