いなかの薬剤師

レンバチニブ(レンビマ®カプセル)の特徴~ネクサバールとの違いも少し含めて~

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おまけ:conversion therapyって?

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①適応症・用法・用量

根治切除不能な甲状腺癌

通常、成人にはレンバチニブとして1日1回24mgを経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

切除不能な肝細胞癌(体重に注目)

通常、成人には体重にあわせてレンバチニブとして体重60kg以上の場合は12mg、体重60kg未満の場合は8mgを1日1回、経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

※一次治療として選択可能

②作用機序について

・マルチにキナーゼを阻害する
・繊維芽細胞因子受容体、血管内皮増殖因子受容体、 がん原遺伝子などを阻害



ほとんどの甲状腺がんに対して効果を発揮する。

 ネクサバール®との違い

レンビマ®は、根治切除不能な最も多くみられる甲状腺癌の乳頭癌と濾胞癌(ヒュルトレ細胞癌を含む)である分化型甲状腺癌(DTC)に適応を有する。
ソラフェニブトシル酸塩(ネクサバール®)などと同じキナーゼ阻害薬である。

※適応の範囲は、 ソラフェニブはDTCのみ、レンバチニブは甲状腺癌である。

作用機序(詳細)

血管内皮増殖因子(VEGF)受容体(VEGFR1~3)、
線維芽細胞増殖因子(FGF)受容体(FGFR1~4)、
Rearranged During Transfectionがん原遺伝子(RET) などの阻害により
抗悪性腫瘍効果を発揮する。
他のキナーゼ阻害薬では標的とならなかった
FGFRに対する阻害活性を有し、かつVEGFRも阻害することで、
FGFRとVEGFRが協同的に働いて 惹起される腫瘍血管新生を強力に阻害する。
多くの甲状腺癌の発症と増殖に関わるRETを阻害することで、
DTCをはじめとするほとんどの甲状腺癌に対して治療効果を期待できるらしい。

腫瘍縮小効果(肝細胞癌に対して)

レンビマ®は、切除不能な肝細胞癌を対象とした国際共同第Ⅲ相臨床試験
(REFLECT試験)もおいて、70%を超える症例で腫瘍の縮小が見られたとのこと

患者にとっては、目に見えて小さくなるのはモチベーションになるだろう。

また、縮小することで切除が可能になることもありうるらしい

難しい言葉でconversion therapyという。
「診断時に切除不能とさらた癌が化学療法の奏功によって切除が可能になること」

③副作用と対策について

主な副作用

「高血圧」(67.8%)、「下痢」(60.9%)、
「食欲減退」(51.7%)、「体重減少」
その他「出血」、「動脈・静脈血栓塞栓症」などがある。

※「高血圧」「蛋白尿」「血小板減少」などの頻度は高い傾向

副作用の対策

・「高血圧」

→日本人の場合、投与初期の1週間から2週間に発現しやすい(1ヶ月以内)

→降圧剤の「追加」か収縮期の血圧が140より下がらないときは「減量」を考える

※ちなみに治療開始の原則として、
収縮期血圧140以下かつ拡張期血圧を90以下にコントロールした上で開始する。

※家庭での血圧測定のやり方などを指導する必要あり
毎日血圧を測定することが大切

・「下痢」

→ロペミン®などがメーカーとしてはお勧めとのこと

・「食欲減退」「体重減少」

→普通の食事が取れないときは「どん兵衛」など
喉越しの良いものが食べれたりする 食べ過ぎによる塩分には注意が必要だが、
手段としてはお勧め

・「出血」

→鼻出血が多い。

この辺の副作用に関しては。服薬指導時に確認してフォローするといいと思う。

④補足

甲状腺がんの場合、基本的には24mgの使用だが、 一番多いのは8~16mgの使用である 。(スタートは24mg)

とにかく高額であるため 薬局としては在庫の量も気をつけたい。
1ヶ月で数十万である

参考資料

レンビマ®添付文書・インタビューフォーム
メーカー問い合わせ
参考資料

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