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エロビキシバット(グーフィス®錠)の特徴 について~ざっくりと「食前服用」の理由も含めて~

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エロビキシバット(グーフィス®錠)の特徴について~ざっくりと「食前服用」の理由も含めて~

エロビキシバット(グーフィス®)の理解のために
いつ胆汁酸が分泌されるかを分かっておく必要がある

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①胆汁酸について

胆汁酸は、脂肪吸収に必要な物質であり、肝臓でコレステロールから合成される。

胆汁の主成分として胆嚢・胆管を経て十二指腸に分泌される。

分泌された胆汁酸の約95%は小腸で再吸収され、
門脈を経由して肝臓に戻り再び胆汁中に分泌される。
(腸肝循環)

再吸収されなかった胆汁酸は
大腸内において水分を分泌させ、消化管運動を促進させる。

※つまり、再吸収されなかった胆汁酸が排便に関与している

エロビキシバット(グーフィス®)は、
大腸に流入する胆汁酸による「水分分泌」と「大腸運動促進」の2つの作用
に着目した薬である。

②エロビキシバット(グーフィス®)について

効能・効果

慢性便秘症(器質的疾患による便秘を除く)

※薬剤性及び症候性の便秘に対する使用経験はない

用法・用量

通常、成人にはエロビキシバットとして10mgを1日1回食前に経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、最高用量は1日15mgとする。

薬理作用・作用機序

胆汁酸の再吸収に関わるトランスポーターである
IBAT(ileal bile acid transporter)を阻害する作用を持つ低分子化合物である。

回腸末端部においてIBATを阻害し、胆汁酸の再吸収を抑制する

大腸内に流入する胆汁酸の量を増加させ、排便を促す

※血中に移行して効果を発現する薬剤ではない

「食前」服用の理由

朝、昼、夕食の刺激で胆汁酸が分泌されるため

効率のよい効果発現のために

胆汁酸が十二指腸に放出される「以前」に服用する必要がある。

そのため、「食前」服用となっている。

朝、昼、夕前投与で同等の効果があるため 「1日1回食前に経口投与」 となっている。
※どの食前に服用しても効果は変わらない

→「寝る前」投与は勧められない。
服薬後に食事がないため微妙。
「食間」も同様の理由で勧められない

補足:体内動態の話

「食事なし」の場合と「食前」の場合
→つまり、服用後「食事を摂るか摂らないか」

服用後食事をしなかった場合

CmaxとAUCが3~5倍になる。
→血中濃度が薬効に関係がないので体内に入らない方がいい

無駄な吸収はなるべく避けるべき
→服用したら食事をした方がいいだろう

副作用

主な副作用は腹痛(19.0%)、下痢(15.7%)

「国内で実施された臨床試験
(第Ⅰ相試験、第Ⅱ相試験、第Ⅲ相試験、長期投与試験)からのデータ」

発現時期投与1~28日目において高い

腹痛や下痢の発現時には「減量」すると85%以上で
継続だったとのこと(長期投与試験時のデータ)

添付文書での表現
「用法及び用量に関連する使用上の注意
本剤投与中は腹痛や下痢があらわれるおそれがあるので、症状に応じて減量、休薬又は中止を考慮し、本剤を漫然と継続投与しないよう、定期的に本剤の投与継続の必要性を検討すること。 」

補足

効果発現(排便)までの時間は、中央値で5.2時間
また、24時間以内で排便がある人は約85%である。

添付文書
グーフィス®添付文書、インタビューフォーム
グーフィス®国内第三相試験
EAファーマ勉強会資料
EAファーマくすり相談

folder 高尿酸血症・痛風

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