カルペリチド の特徴について簡単にまとめる。商品名としてはハンプである。
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カルペリチド の特徴
日本でのみ承認されている
マルチな利尿薬である。心房性Na利尿ペプチドでだるANPを元にして開発された薬剤。
効能・効果
「急性心不全（慢性心不全の急性増悪期を含む）」
※急性心不全の肺うっ血解消を目的として使用される
その結果、肺うっ血による呼吸困難を改善する
作用機序
静注薬であり、静注後A型Na利尿ペプチド受容体に結合し、
cGMPをセカンドメッセンジャーとして肺血管、末梢血管、腎臓などに作用
する。その結果、肺血管拡張作用、末梢血管拡張作用を示す。さらに
Na利尿作用やレニン‐アンジオテンシンーアルドステロン系の抑制作用もある。
腎臓での作用に着目(利尿作用)
・糸球体濾過値(GFR)の増加
・ヘンレループ上行脚での水・Na+の受動的再吸収の抑制
・集合管での水・Na+の再吸収の抑制
・アルドステロン、バソプレシンに拮抗することでの利尿作用
※上記のようにマルチな利尿作用を持つ
※トルバプタンとの大きな違い
トルバプタンはV2受容体選択的なので血管拡張による低血圧は起こさない。
利尿作用が過剰になれば低血圧は起こす
※作用点が多い点でもループ利尿薬であるフロセミドなどとも違う
特徴
・心拍出量を増大させる
・心拍数を上昇させないため、心筋酸素消費量を増加させない
・もっとも多い副作用は、血圧低下
・禁忌患者→重篤な低血圧、心原生ショック、急性右室梗塞患者、脱水症
・心筋梗塞患者で心臓死や心不全のイベントを抑制する
参考:承認後の副作用のデータ
「承認後の使用成績調査で総症例 4,105 例中報告された副作用は673例（16.4％）で、血圧低下9.2％（377件）、BUN上昇1.9％（78 件）、クレアチニン上昇1.7％（68 件）、血小板減少1.4％（59 件）、ALT（GPT）上昇1.0％（43 件）、AST（GOT）上昇1.0％（41件）等であった。重大な副作用として、血圧低下（8.6％）、低血圧性ショック（0.2％）、徐脈（0.2％）、過剰利尿（脱水）
により、電解質異常（1.8％）、心室性不整脈（心室頻拍（0.2％）、心室細動（0.1％）等）、赤血球増加（0.1％）、血小板増加（0.1％）が、また重篤な血小板減少（0.1％）、頻度不明であるが、重篤な肝機能障害が認められている」
※頻度としては、やはり血圧低下が多い
ガイドライン上の位置づけ
「非代償性心不全患者の肺うっ血に対する投与」→クラスⅡa
「難治性心不全患者での強心薬との併用投与」→クラスⅡa
エビデンスレベルB
クラスⅡa:エビデンス・見解から有用・有効である可能性が高い．
参考資料
急性・慢性心不全診療ガイドライン2017年改訂版
Lancet 2007; 370:1483-1493
ハンプ®添付文書、インタビューフォーム