あくまでもメーカーとしては「食前」推奨されている。
ただ、色々なケースがあるので疑義照会をしたり確認をしよう
①食前の理由？
メトクロプラミド(プリンペラン®)
胃運動の低下に対して、胃や十二指腸の運動を亢進させることにより
胃の内容物を排泄促進させる効果があるため 「食前」と指定されている。
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胃の運動が低下しているのに
あえて物を胃袋に入れるなということでしょうか
残念ながら食後の薬物動態のデータはない
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気になるデータ 「食後」服用の場合
30例を対象に試験したデータ
著効例23.3%
有効以上が63.3%
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「食後」でも一定の効果はある・・・
効くまでの時間に影響が出ているかは不明である。
ドンペリドン(ナウゼリン®)
メトクロプラミド(プリンペラン®)と違い
食後服用時の薬物動態データあり
ラットに ドンペリドンを経口投与したときの吸収は、
・絶食条件
「きわめて急速で、血漿中濃度は投与後15分で最高の血漿中濃度に達し、
2時間後に再びピークが現れた。」
・非絶食下
「 吸収の遅延がみられ、投与後30 分に最高の血漿中濃度が認められたあと、
8～10時間の半減期で消失した。」
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効くまでの時間が2倍に延長されている。
どれくらい吸収されたり、効き目にどれくらい影響するかは不明
※緊急時は「空腹時」つまり「食前」がいいだろう。早く効く！
※一包化する際は、「食後」のこともあるが、疑義照会は必要だろう。
②脳内移行性
どちらもD2受容体遮断薬作用により薬効を示す。
中枢移行性が異なる部分に違いがある。
メトクロプラミド(プリンペラン®)
「中枢」の消化管機能を調節する部分に作用し、消化管運動を亢進させ、
胃部停滞や吐き気を抑える
→中枢移行性が高い
ウサギを用いた静注の試験では、脳内と脳外の血中濃度比が100%
また、ラットのグリア細胞を用いた試験でも血液脳関門(BBB)の通過性100%
→「眠気」や「錐体外路障害」の理由である。
残念ながら明確な頻度は不明、ただし、中枢移行性が高いため注意必要
その反面、中枢からくる吐き気に効果がある。
※錐体外路障害 「四肢のふるえ」や「勝手に体が動いてしまう」など
※服用後1時間で最高血漿中濃度に達するため、効果は速い。
ドンペリドン(ナウゼリン®)
薬理作用はメトクロプラミドとだいたい同じ
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脳内移行性がメトクロプラミドより少ない
詳細
「＜参考：ラット（放射能濃度での検討）＞
14C-ドンペリドン 2.5mg/kg をラットに経口投与したところ、 脳内放射能濃度は投与後 0.25～1時間で最高となり、 その後定常状態に達した時点では血漿中放射能の約1/5で あった ラットに 14C-ドンペリドン2.5mg/kgを経口及び静脈内投与したときの組織内分布はいずれも腸管組織、肝臓、脾臓等に高濃度に分布したが、脳への分布は極めて低かった。 また、蓄積性も認められなかった。」
↓
つまり「20%」程度。
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「眠気」や「錐体外路障害」は少ない(0.2%以下)
※服用後1時間で最高血漿中濃度に達するため、効果は速い
補足:使い分け？
・「眠気」などの副作用は、やはりドンペリドンが少ない
・末梢性の吐き気を抑えるならドンペリドンの方が優れている
・精神疾患やアルコール、薬物などによる中枢性の吐き気はメトクロプラミド
の方がよさそう
・効く速さはデータ上大差なし
・メトクロプラミドは妊婦が飲める・OK
・ドンペリドンは妊婦が飲めない・NG
参考資料
プリペラン®：添付文書、インタビューフォーム
ナウゼリン®：添付文書、インタビューフォーム
三好秋馬, 他：臨床成人病, 10（10）, 1847（1980）