タリージェ (ミロガバリン)(特徴・副作用)について～「α2δ-1」と「α2δ-2」の違いも～（今後追記予定)

タリージェの解説をする。成分名はミロガバリンである。特徴や副作用について触れていく。
作用機序は「プレガバリン(リリカ®)」と同じである。
補足:「α2δ-1」と「α2δ-2」の違いについて

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タリージェとリリカの違いについて考える

①タリージェの適応症(効能・効果)

神経障害性疼痛

※リリカ® の添付文書上の「効能・効果」

「神経障害性疼痛、線維筋痛症に伴う疼痛」

※どんな「原疾患」で保険(レセプト上)が通るのか気になるところ
臨床試験は「糖尿病性末梢神経障害性疼痛（diabetic peripheral neuropathic pain：DPNP）、帯状疱疹後神経痛（post-herpetic neuralgia：PHN」で効果があったというデータがある。

→「糖尿病」「帯状疱疹」はとりあえずOK

②作用機序

ミロガバリン(タリージェ®)は電位依存性カルシウムチャネルの
α2δ サブユニットに強力かつ特異的に結合するリガンド

α2δ-1サブユニットに対して持続的に結合する。

↓

シナプス前終末においてカルシウムイオンの流入を減少

↓

興奮性神経伝達物質の放出を抑制

↓

鎮痛作用を示す

補足：「α2δ-1」と「α2δ-2」の違い

・α2δ-1→鎮痛作用に関与している。

・α2δ-2→中枢性神経障害に関与しているらしい。
小脳などに多く存在し、「めまい」などの副作用に関係していると考えられている。

※「ヒトα2δ-1 及びα2δ-2 からのミロガバリンの解離半減期は、
それぞれ11.1 及び2.4 時間と推定された。」と添付文書に記載があるが・・・
α2δ-2からは早めに解離するということは、
「めまい」等の副作用は「飲み始め」特に注意なのか？気になるところ

今後調べる予定

③副作用

・副作用(頻度の高いもの)

傾眠・めまい・体重増加・浮腫(むくみ)・歩行障害

・その他:目の症状注意

「本剤の投与により、弱視、視覚異常、霧視、複視等の眼障害があらわれることがあるので、診察時に、眼障害について問診を行うなど注意し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと」

※MRの話では、用量依存的ではないとのこと

添付文書の引用：

〈糖尿病性末梢神経障害性疼痛〉

日本を含むアジアで実施した糖尿病性末梢神経障害性疼痛患者を対象とした臨床試験において、854例中267例（31.3%）に副作用（臨床検査値異常を含む）が認められた。主な副作用は、傾眠107例（12.5%）、浮動性めまい77例（9.0%）、体重増加27例（3.2%）等であった。〔承認時〕

〈帯状疱疹後神経痛〉

日本を含むアジアで実施した帯状疱疹後神経痛患者を対象とした臨床試験において、553例中241例（43.6%）に副作用（臨床検査値異常を含む）が認められた。主な副作用は、傾眠110例（19.9%）、浮動性めまい65例（11.8%）、体重増加 37例（6.7%）等であった。〔承認時〕

④腎機能と投与量

「腎排泄」の薬剤である。

細かい量は添付文書を参照を。

ここでは覚えるためのイメージ

・クレアチニンクリアランスCLcr(ml/min)値が
(60>CLcr≧30)

→正常な人の半分の量で用いる。用法は同じ１日2回

(30>CLcr)透析患者含む

→(60>CLcr≧30)の場合の量で回数を１日１回にする

⑤その他

・投与開始1 週目から平均疼痛スコアの低下を示した。

・66週までは効果がしっかりと保たれたというデータがあり、
薬に慣れて効果が落ちることはない。

・一包化OK(湿気注意)
・粉砕　✖　
・簡易懸濁法　OK　

※湿気に弱い(夏場の湿気が多いときなど注意)
40℃75%で3日目から類縁物質増加・含量低下が生じる

※今後改良した製剤を発売予定とのこと
粉砕もできる製剤だとありがたい・・・

※今後、神経障害性疼痛薬物療法アルゴリズムにおいて
プレガバリン(リリカ®)と同じ位置づけの第一選択薬として記載される予定