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β遮断薬の内因性交感刺激作用(ISA)について~特徴・違いをざっくりと~

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β遮断薬の内因性交感刺激作用(ISA)について~特徴・違いをざっくりと~

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①ISAの性質(用語の意味)

ISA(intrinsic sympathomimetic activity )とは、 β遮断薬の中で、
化学構造式が「イソプロテレノール」と類似しているために、
それ「自体」、若干の「β受容体刺激作用」を有すること
(内因性交感神経刺激作用)
β遮断薬が、β受容体に対して高い親和性を持ち カテコールアミンの刺激を防ぎつつ、同時に、この間 少量の活性を受容体に与え続けるというもの
(部分作動薬のように働く)

②ISA作用:無(-)と有(+)の特徴

ISA無(-)について

・レニン阻害作用が大きい
(腎傍糸球体細胞β1受容体遮断作用がレニン分泌を下げる)

・使いやすいのは?

頻脈傾向の人
骨格筋由来の高CK血症の人
こむら返りが起きやすい人

※ISA(-)の薬剤によっては、心保護作用があり心不全予後をよくするものがある

薬剤の例(β1選択性のもの)

・アテノロール(テノーミン®)

・ビソプロロール(メインテート®)→心不全に適応あり。
※ビソノテープ®の適応:「本態性高血圧」「頻脈性心房細動」の2つ

・メトプロロール(ロプレソール®)→心不全を改善するデータあり、ただし適応外

薬剤の例(β1非選択性のもの)

・プロプラノロール(インデラル®)

ISA有(+)について

・レニン阻害作用が小さい

徐脈化、夜間狭心症への効果は劣る
(安静時は弱いβ刺激作用を有する)

・脂質代謝への影響も少ない

・心臓へのβ1受容体刺激

→心機能の過度の抑制を回避できる

→「徐脈患者」、「高齢者」にも使いやすい

・血管のβ2受容体刺激

→血管収縮がおこらず、血行動態が悪化しにくい
(四肢冷却のような副作用が少ない)

→「末梢循環障害の人」 に使いやすい

・中等度の腎機能低下者に使いやすい

※デメリット

CPK上昇→心筋梗塞の予防ができない(心刺激のため)

③臨床的な使われ方・考え方の例

頻脈性不整脈に対しては、
「脂溶性でβ1選択性かつISAのない薬剤」が適している

・アテノロール(テノーミン®)

・ビソプロロール(メインテート®)

心臓外の副作用が出にくく有効性が高いと言われている

心保護作用、致死性不整脈、突然死予防効果は「脂溶性」の高いものが良い

※補足

・脂溶性のため「倦怠感」など、中枢性の副作用発現注意

・心保護作用→徐脈作用によるもの

・β遮断薬で「脂溶性」のものは、 腸管から吸収されやすく、
肝臓で代謝されるため、 生体内半減期は短い傾向にある

・β遮断薬は、「喘息の人」「高度の徐脈の人」には禁忌

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