いなかの薬剤師

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)の代謝の違いと比較について~ざっくりと整理~

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①アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)と薬物代謝酵素(CYP)について

最初にアンジオテンシンⅡ拮抗薬は、

「血中において蛋白結合率が高い」
「CYPへの親和性が高く影響がある」

というイメージをもつと良い

また、「妊婦」には全て禁忌である。

代謝経路など特徴を理解することで
腎機能が低下している患者には、
どの薬剤を選択するべきか?等理解するために整理する

CYPの代謝を受けないもの

オルメサルタン(オルメサルタン®)、テルミサルタン(ミカルディス®)

CYP2C9が関連するもの

イルベサルタン(アバプロ®)、カンデサルタン(ブロプレス®)、
バルサルタン(ディオバン®)、アジルサルタン(アジルバ®)

CYP2C9とCYP3A4が関連

ロサルタン(ニューロタン®)

※個人的にはCYP代謝を受けないものを覚えている

②主なARBの特徴について

イルベサルタン(アバプロ®)

健常な人と肝硬変患者および軽度から高度腎機能障害患者でAUCに差がない

→効果が変わらない。

また、透析で除去されない。

テルミサルタン(ミカルディス®)

グルクロン酸抱合によって代謝を受けて胆汁排泄である
※胆汁からほぼ100%排泄される(糞中排泄型)

→未変化体として尿中にほとんど排泄されない

→「腎障害患者」に使いやすい

→「胆汁分泌が極めて悪い患者」や「重篤な肝障害の患者」には禁忌である

ロサルタン(ニューロタン®)

「重篤な肝障害の患者」には禁忌 である。

オルメサルタン(オルメテック®)

・最も脂溶性低い

→プロドラッグであり、CYPやグルクロン酸抱合を受けず
「オルメサルタン」としてそのまま排泄される

ARBの中でオルメサルタンだけ食事とCYPの影響を受けない

補足
※ARBと食事の影響について

オルメサルタンとカンデサルタンは食事の影響を受けない
バルサルタンとテルミサルタンは食事の影響を受ける

※ARBの豆知識 (副作用)

投与量を上げても副作用は増加しない

③「適応症」の違いについて

すべてに「高血圧症」の適応はある。
+αとして「適応症」があるものは、

・ロサルタン

「高血圧及び蛋白尿を伴う2 型糖尿病における糖尿病性腎症」

・カンデサルタン

「腎実質性高血圧症」
「アン ジオテンシン変換酵素阻害剤の投与 が適切でない場合
慢性心不全(軽症 ~中等症)」

補足(適応症ではないが・・・)

血清尿酸値低下作用が示されているもの
(URAT1阻害作用)

・ロサルタン
・イルベサルタン

参考資料
各薬剤の添付文書およびインタビューフォーム

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