リルゾール錠(リルテック®)の飲み方について解説する。
リルテック®は食前でないとダメか？という質問を受けたが
どうもボリュームがなかったので副作用について
ダラダラと載せてしまった。
リルゾール錠(リルテック®)の食前服用の理由について
可能であれば吸収の面から食前服用した方が良い
①食前服用の理由
高脂肪食による影響があり、高脂肪食による吸収低下がある。
AUC 17.5%低下
Cmax 44%低下
つまり、効果が2割ほど落ちてしまい 血中濃度の立ち上がりも遅いため
「食前」の服用が大切である。
※「食前」服用は食事の30分前
②その他の特徴について
・世界で初めての筋萎縮性側索硬化症（ALS）の適応症を有する薬剤
・グルタミン酸による興奮毒性を抑え、神経細胞保護作用を有する薬剤
・ALS の病勢進展を抑制する薬剤で、症状の軽減、改善は認められていない。
③副作用について
「無力感」、「悪心」、「めまい」などが多く
頻度は少ないが 「無顆粒症候群」、「肝機能障害」に気をつける 。
また、検査値にも注意する必要がある。
再審査報告書より引用すると
「安全性解析対象除外例345 例から本剤未投与症例31例を除いた314 例における副作用発現率は18.5%（58/314例）であった。
器官別大分類別における主な副作用及び副作用 発現率は、
臨床検査12.1%（38 例）、胃腸障害4.8%（15 例）で、
発現した主な副作用の種類は、ALT 増加22 件、AST 増加20 件、
γ-GTP 増加及び赤血球数減少各9 件であり、安全性解析対象症 例と同様な傾向であった。」
→ALT、AST、γ-GTPの上昇に注意する。
※重篤は肝機能障害は禁忌となっている。
※重症度が高くなるにつれて副作用の発現率が上がる
※意外にも高齢者(65歳以上)と非高齢者の副作用発現率の差はない
※肝機能障害にばかりスポットが当たっている。ちなみに腎機能障害の有無では
副作用の偏りもなく差はない。
補足(第Ⅲ相試験より)
赤血球数の減少がみられることがあるので、
投与前及び投与中は赤血球数を測定することが望まれている。
「赤血球減少15例（15.3%）、ヘモグロビン減少14例（14.3%）、
ヘマトクリット値減少11例（11.2%）」
④罹患期間と副作用
「罹病期間が「1 年未満」、「1 年～2 年未満」、「2 年～3 年未満」、「3 年～5 年未満」及び「5 年以上」症例における副作用発現率は、それぞれ23.3%（143/613 例）、27.8%（166/597 例）、28.3%（70/247 例）、31.4%（79/252 例）及び38.4%（93/242 例）であり、罹病期間が長くなるに従って副作用発 現率が高くなる傾向が認められた」
つまり、検査値などのフォローも継続してチェックする必要がある。
参考資料
リルテック®添付文書、インタビューフォーム
リルテック®再審査報告書