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ピルフェニドン(ピレスパ®)とニンテダニブ(オフェブ®)の違いと特徴

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ピルフェニドン(ピレスパ®)とニンテダニブ(オフェブ®)の違いと特徴

ピルフェニドン(ピレスパ®)とニンテダニブ(オフェブ®)カプセルの違いと特徴について~ざっくりと~

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①薬理作用

・ポイント
どちらも治療薬ではない。「肺活量の低下」を抑制するのが目的

ピルフェニドン (ピレスパ®)

特発性肺線維症に対して世界で初めて承認を得た抗線維化剤
「抗炎症作用」と「線維化抑制作用」
炎症性サイトカインTNF-α、インターロイキン1や6などを抑制
線維化に関わるTGF-β増殖因子を抑制

ニンテダニブ(オフェブ®)

チロシンキナーゼ阻害薬
炎症性サイトカインを抑制する作用はない

②効果・用法

劇的な差はないがオフェブ®カプセルの方が
「急性増悪」の抑制効果
はある

ピルフェニドン(ピレスパ®)

1日3回食後に服用する。
「空腹時」に服用すると「食後」服用に比べて血中濃度の上昇があり
消化器症状の副作用リスク軽減のため食後の服用する。

参考:空腹時と食後のCmax・Tmax・AUCについて

【400mg内服時のデータ】

【Cmax】
食後:4.88 ± 1.72(μg/mL)
空腹時:9.24 ± 1.74(μg/mL)

【Tmax】
食後:1.83 ± 0.75(hr)
空腹時:0.58 ± 0.20(hr)

【AUC】
食後:22.13 ± 10.63(μg・hr/mL)
空腹時:29.10 ± 11.77(μg・hr/mL)

ニンテダニブ(オフェブ®)

1日2回朝・夕食後に服用する

参考:食事の影響

「健康成人にニンテダニブ150 mgを食後に単回経口投与したとき,空腹時投与に比べてtmaxの中央値は約2時間延長し,AUC0-∞は約21%,Cmaxは約15%上昇した。」

→「食後」の方が効果が見込めるため「食後」に服用する。

③副作用

ピルフェニドン(ピレスパ®)

・空腹時服用・女性の場合

消化器症状(食欲不振・胃不快感)(20~30%)

・光線過敏症に注意。約半数

外出時には長袖の衣服、
帽子等の着用や日傘、
日焼け止め効果の高いサンスクリーン(SPF50+,PA+++)
を使用するなどの防護策は大切

・眠気(約15%)

・検査値の所見ではγ-GTPやALTの上昇などに注意する

ニンテダニブ(オフェブ®)

・下痢が多い(約半数)

・悪心(約20%)

・肝機能障害(ALT・AST上昇)(約20~30%)
※基準値の3倍を超えた場合は減量などを考える

当局に外来で来られていた患者は、肝機能数値が上がった際にウルソ®の服用で下がった。

※ピルフェニドンと違い「光線過敏症」はない

④相互作用について

ピルフェニドン(ピレスパ®)

CYP1A2に関与している薬剤など注意

・フルボキサミン(CYP1A2阻害)→AUCが4倍に上昇する

・タバコ(CYP1A2誘導)→AUCが50%ほど低下する

ニンテダニブ(オフェブ®)

P-糖蛋白に関与している薬剤などに注意

・エリスロシン・シクロスポリン等(P-糖蛋白阻害)→AUC、Cmax上昇

・リファンピシン・カルバマゼピン・フェニトイン等(P-糖蛋白誘導)
→リファンピシンとの併用でオフェブ®のAUCが約50%、Cmaxが約60%減少

参考資料
各製剤 添付文書・インタビューフォーム