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シルニジピン (アテレック®)の特徴について

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シルニジピン (アテレック®)の特徴について簡単に整理する。

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シルニジピン (アテレック®)の特徴

適応症

「高血圧症」

用法・用量

「通常、成人にはシルニジピンとしてl日l回5~10mgを朝食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。効果不十分の場合には、1日1回20mgまで増量することができる。ただし、重症高血圧症には1日1回10~20mgを朝食後経口投与する」

※【朝食後服用の理由】

メーカーに問い合わせると
臨床試験を行っているため朝食後服用となっているとのこと
食事の影響は、ほとんどないため臨床上は、いつ服用しても効果は変わらないと思われる。
ただし、添付文書上「朝食後」になっているので別の用法の場合は、
疑義照会をしておく必要があるだろう。

薬理作用

カルシウムチャネル拮抗薬に分類される降圧剤である。
カルシウムチャネルには、N型、L型、T型があるが、
シルニジピンは、N型とL型を阻害する。

【降圧作用】
血管平滑筋細胞膜に存在するジヒドロピリジン結合部位に結合

電位依存性 L 型 Caチャネルからの Ca2+流入を抑制

血管平滑筋を弛緩、拡張

降圧作用を発現

※次の項でN型を阻害することの意味を述べる。

N型チャネルを阻害する意味

もともとのカルシウムチャネル拮抗薬であるアムロジピンやニフェジピンは、
L型を阻害する。

腎臓において、L型は輸入細動脈に存在するので、
L型のみを阻害すると輸入細動脈が拡張して糸球体内圧が上昇してしまう。
(輸出細動脈がそのままなので・・・)

結果として、糸球体の負荷が増えると言われている。
また、輸入細動脈を拡張するため夜間頻尿につながる可能性もある。

N型は、輸出細動脈に存在する。
シルニジピンは、L型とN型の2つを阻害するため、
輸入細動脈と共に輸出細動脈も拡張させてることが出来る。
結果として上記のような糸球体への負担増大を回避できる。

【シルニジピンが使われるケース】

アムロジピンやニフェジピンで夜間頻尿が気になる場合は、
シルニジピンに変更するケースがある。

ちなみに、シルニジピンに腎保護作用が報告されている。
そのため、尿検査で尿蛋白陽性の患者などには向いている薬剤である。

また、アムロジピンやニフェジピンは、頻脈の副作用が起こることがある。
(脈が速くなる)
シルニジピンは、N型を阻害することで
交感神経末端からのノルアドレナリンの放出を抑制するため
頻脈の副作用が少ない。

さまざまな降圧作用のデータがある

臨床データとして色々インタビューフォームに載っている。
ストレス、寒冷、白衣高血圧、早朝高血圧などで降圧作用が認められている。

「本剤は、無麻酔・無拘束の高血圧自然発症ラットにおいて、寒冷ストレス負荷時の昇圧及び血漿ノルアドレナリンの増加を抑制し、またエア・ジェットストレス(精神ストレス)負荷時の昇圧を抑制した」

「寒冷ストレス負荷により、昇圧度が 20%以上を示す健康成人男子において、寒冷ストレス負荷時の昇圧を抑制した」

参考資料
アテレック®添付文書、インタビューフォーム


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コメント

  • […] 薬物の化学構造から分類すると大きくDHP誘導体と非DHP誘導体(心選択性)に分ける。※DHP:ジヒドロピリジン誘導体DHP誘導体はニフェジピンを基本構造としている。ここから様々な薬剤が作られた。ニフェジピンは、副作用として「血圧降下に伴う反射性頻脈」、「歯肉肥厚」やL型Caチャネルに対する抑制作用が強い。そのため、徐放錠としたり、構造をいじったりしている※ニフェジピンの降圧作用は一番強く、少しマイルドにしたのがアムロジピンのイメージ・N型に作用するものの例L型だけでなくN型Caチャネル抑制作用を持つものがある。シルニジピン(アテレック®)やアムロジピン(ノルバスク®)は、L型とN型Caチャネルを同程度の濃度で抑制することが分かっている。アムロジピンに関しては報告にもよるが、今後追記予定(どこのN型を遮断するのかとか・・・)(個人的な認識はシルニジピンがN型にも作用ってイメージだった。)シルニジピンは交感神経神経細胞(終末)のN型カルシウムチャネルを抑制する。神経終末からのノルアドレナリン遊離を抑制し、交感神経活動を抑制する→「心拍数の増加」や「ノルアドレナリン量の増加」をしない。 シルニジピン(アテレック®)の特徴についてはこちらを参照・T型に作用するものの例ベニジピン(コニール®)、アゼルニジピン(カルブロック®)、エホニジピン(ランデル®)腎疾患を合併する高血圧に対して抗蛋白尿作用があると報告されている。(シルニジピンにもこの作用はある)アゼルニジピンの特徴はこちらの記事参照 […]

    by Caチャネルサブタイプと電位性Caチャネル拮抗薬(遮断薬)について | いなかの薬剤師 2021年3月10日 5:22 PM

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