アテキュラ ®吸入用カプセルについて簡単に触れる。
一応何が初めての薬かと言うと、
デバイスであるブリーズヘラーが喘息分野で採用されたということである。
(2020年)
長期作用性のβ2刺激薬と吸入ステロイド剤の配合剤としては、
・アドエア®
・シムビコート®
・フルティフォーム®
・レルベア®
この4つがすでに発売されていた。
個人的に操作の簡便さで言えば、フルティフォーム®とレルベア®が扱いやすい。
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アテキュラ ®吸入用カプセルの特徴
長時間作用性β2刺激薬（LABA）であるインダカテロール酢酸塩と
吸入ステロイド剤（ICS）であるモメタゾンフランカルボン酸エステル（MF）の配合剤である。
ICS/LABAと表記されたりする。
効能・効果
気管支喘息（吸入ステロイド剤及び長時間作用性吸入β2刺激剤の併用が必要な場合）
※喘息に用いる吸入剤なので注意すること
※本剤は発現した発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、急性の発作に対しては使用しないこと
追加吸入が可能な吸入剤もあるため、急性では使えないことを説明する必要がある。
用法・用量
追加の吸入は不可能であることを確認しておくこと。
また、1日1回の吸入なので時間を決めるなどの工夫が必要である。
例えば、
「起きてすぐ吸入する」
「歯磨きの前に吸入する」
「夕食後に吸入する」
「寝る前に吸入する」
など
【用法・用量(添付文書引用)】
「通常、成人にはアテキュラ吸入用カプセル低用量1回1カプセル（インダカテロールとして150μg及びモメタゾンフランカルボン酸エステルとして80μg）を1日1回本剤専用の吸入用器具を用いて吸入する。
なお、症状に応じて以下用量の1回1カプセルを1日1回本剤専用の吸入用器具を用いて吸入する。」
「・ アテキュラ吸入用カプセル中用量
（インダカテロールとして150μg及びモメタゾンフランカルボン酸エステルとして160μg）
・ アテキュラ吸入用カプセル高用量
（インダカテロールとして150μg及びモメタゾンフランカルボン酸エステルとして320μg)」
※モメタゾン(MF)の量が規格によって変わるので知っておくこと
低用量:80μg
中用量:160μg
高用量:320μg
を含有する
※吸入をうっかり忘れた場合
「吸入できなかった場合は、可能な限り速やかに1回分を吸入すること。ただし1日1回を超えて吸入しないこと。」
「本剤の気管支拡張作用は通常24時間持続するので、その間は次の投与を行わないこと」
薬理作用
【インダカテロール（ICS）】
長時間作用性β2刺激薬（LABA）
β2受容体を刺激することで気管支平滑筋を弛緩させる。
↓
気管支の周りの筋肉を拡げる作用がある
【モメタゾンフランカルボン酸エステル（MF）】
吸入ステロイド剤（ICS）
グルココルチコイド受容体に結合
↓
喘息関連遺伝子の転写活性を調節
↓
抗炎症作用示す
↓
喘息において気道炎症を制御して呼吸機能並びに喘息症状を改善させる
↓
気管支の炎症を抑える
長時間作用性β2刺激薬（LABA）と吸入ステロイド剤（ICS）併用の意義
簡単に言うと、併用することでどちらの作用もお互いに強める可能性がある。
【ステロイド→β2刺激】
ステロイドはβ2 受容体及び Gs タンパク質発現を誘導する。
↓
細胞表面上のβ2受容体数が増加し、β2刺激薬によるβ2受容体シグナルが増強される。
↓
β2刺激薬の長期連用に伴うβ2 受容体のダウンレギュレーションを抑制できる可能性がある
【β2刺激薬→ステロイド】
β2刺激薬はグルココルチコイド受容体の核内移行を促進し、β2 刺激薬との併用によりステロイドの抗炎症作用が増強することも報告がある。
おまけ:吸入器の使い方
参考資料
アテキュラ®添付文書、インタビューフォーム
Mak, JC. et al.：Am. J. Physiol. 1995; 268(1 Pt 1): L41-6.
Kalavantavanich, K. et al.：Am. J. Physiol. Lung. Cell. Mol.Physiol. 2000; 278(5)
Usmani, OS.et al.：Am. J. Respir. Crit. Care. Med. 2005;172(6): 704-12
Joshi, T. et al.：Br. J. Pharmacol. 2015; 172(10): 2634-53