ロペラミド の特徴と先発品と後発品の違い

ロペラミド の特徴と先発品と後発品の違いに触れる。
下痢止めとして使われるロペラミド(ロペミン®)だが簡単に整理したいと思う

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① ロペラミド の特徴

禁忌

「・出血性大腸炎の患者
　・抗生物質の投与に伴う偽膜性大腸炎の患者
　・低出生体重児、新生児及び6カ月未満の乳児
　・本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者」　

生まれたての新生児や感染性の下痢には使えない。
一応知っておくと便利
次に原則禁忌を示す

「・感染性下痢患者
　・潰瘍性大腸炎の患者
　・6カ月以上2歳未満の乳幼児」

外国で、乳幼児（特に2歳未満）に過量投与した場合、
中枢神経系障害、呼吸抑制、腸管壊死に至る麻痺性イレウスを起こしたとの報告がある。

薬理作用・作用機序

ロペラミドは、腸壁内にある副交感神経終末のオピオイドμ（ミュー）受容体
に作用することでアセチルコリンの遊離を減らし、腸管の蠕動を抑制する
その結果、下痢を止める。また、腸管の水分吸収を増加させる。

※用量依存的に小腸輸送を遅らせる

※オピオイド受容体は腸管壁内に存在している。
μ受容体は、「副交感神経細胞体」、「副交感神経終末」、「交感神経終末」
に存在するため、消化管運動の促進作用と抑制作用の両方に関わっている。
κ受容体は副交感神経終末に存在する。

適応症

「下痢症」
※下痢の回数、量が多い場合に有用

注意点

薬理作用上「便秘」になることがある。
便秘を避けたい疾患を持っている場合注意が必要である

→下痢が治まったら服用を中止するのがポイント

・重大な副作用に「イレウス」があるため
「お腹が張る」、「著しい便秘」、「腹痛」、「吐き気」など
がみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

・「眠気」や「めまい」が起こることがある
→運転に従事させないように指導する必要がある

添付文書上にも運転しないように書かれているので注意
「眠気、めまいが起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること」

②先発品と後発品の違い

先発品は、ロペミン®細粒、小児用細粒、カプセルが存在する。
細粒以外は、カプセル剤しかない。
後発品であるジェネリック医薬品には、ロペラミド錠というものがある。
例えば、EMECというメーカーなどから発売されている。
高齢者は、「カプセル剤」が飲みにくい人もいるので「錠剤」の方がいいかもしれない。
また、ロペラミド「EMEC」には割線があるため、細粒ではなく、錠剤のまま用量調節がやりやすい。

先発品の中での違い

ロペミン®カプセル、細粒の効能効果は「下痢症」であるが
ロペミン小児用細粒は、
ロペミン細粒やカプセルの効能効果と違い
「急性下痢症」となっている

参考資料
ロペミン®カプセル、細粒、小児用細粒、添付文書
ロペラミド「EMEC」添付文書