トリメブチン (セレキノン)の特徴について触れる。胃腸機能調整薬と言われたりする。
胃腸の調子が悪いとか・・・動きが悪いとか・・・そんな人に使われる。
トリメブチン (セレキノン)の特徴
薬理作用
簡単に言うと
「消化管のオピオイド受容体に作用することで、消化管の動きが活発なときは抑制的に働き、消化管の動きが悪い時は促進的に働く」
詳しく解説すると・・・
教科書で見たことのあるノルアドレナリンとアセチルコリンの話が出てくる。
アセチルコリンだと消化管の動きは亢進し、ノルアドレナリンだと消化管の動きは抑制されることを思い出して欲しい。
低用量時と高用量時で作用するオピオイド受容体の割合が変わってくる。
【低用量時】
交感神経末端にあるμ受容体に作用
↓
ノルアドレナリンの遊離を抑制
↓
その結果、アセチルコリンの遊離が促進
↓
消化管の動きを亢進する
【高用量時】
副交感神経末端にあるμ受容体、κ受容体に作用
↓
アセチルコリンの遊離を抑制
↓
消化管の動きを抑制する
【その他の作用:平滑筋への作用】
消化管平滑筋に対する作用
平滑筋細胞において、弛緩した細胞に対しては、K チャネルの抑制に基づく
脱分極作用により細胞の興奮性を高め、
細胞の興奮性に応じて Ca チャネルを抑制することで
過剰な収縮を抑制すると言われている
※抗コリン作用はない
効能・効果
食欲不振や胸やけだけでなく過敏性腸症候群にも使われるのがポイントである。
・慢性胃炎における消化器症状
(腹部疼痛、悪心、噯気、腹部膨満感）
・過敏性腸症候群
※噯気（おくび）：簡単に言うと、「げっぷ」のこと
用法用量
過敏性腸症候群の症状を改善するために600mg使えることがポイントである。
〈慢性胃炎における消化器症状〉
「トリメブチンマレイン酸塩として、通常成人1日量300mgを3回に分けて経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。」
〈過敏性腸症候群〉
「トリメブチンマレイン酸塩として、通常成人1日量300～600mgを3回に分けて経口投与する。」
作用時間は？
効果発現は、比較的速い。
使用すると、30分前後で血中濃度が最大となる。
半減期は約2時間である。
効果は速いが、その分・・・
数時間で効果が消失するため1日3回服用する必要が基本的にある。
※参考:インタビューフォームにある体内動態のデータ
「健康成人男子にトリメブチンマレイン酸塩を 100mg 経口投与したとき、血漿中トリメブチン濃度は、30 分前後に最高値 32.5～42.3ng/mLを示す。半減期は約 2 時間である。」
参考資料
セレキノン®添付文書、インタビューフォーム