アメナメビル(アメナリーフ®)について～特徴(腎機能による用量調節不要)をざっくりと～

１日１回の「食後」服用
腎機能による用量調節が必要ない
併用禁忌:リファンピシン

①適応症

帯状疱疹

※単純疱疹や性器ヘルペスには現在適応はない

②用法・用量

通常、成人にはアメナメビルとして１回400mgを１日１回食後に経口投与する。

※「食後」がポイント

③作用機序について

ウイルスの複製の初期段階に作用 

↓

二本鎖DNAの開裂及びRNAプライマーの合成を阻害

↓

ウイルスの増殖を抑制

※抗ウイルス効果が高い

※なるべく発症してすぐの服用が良い。

添付文書での記載
「目安として皮疹出現後５日以内に投与を開始することが望ましい。」

④腎機能との関係

糞中排泄(7割以上)

↓

腎機能による影響を受けない。

「肝機能」 「腎機能」による用量調節がいらない！

※これはかなり重要な特徴

添付文書に記載されているデータ
AUCに差はあるが、Cmaxに影響はない

「クレアチニンクリアランス値の低下が
軽度、中等度、高度の腎機能障害患者（各８例）に
本剤400mgを単回経口投与したとき、
健康成人(9例)と比較して、アメナメビルのAUCinfが
軽度障害では20％、中等度障害では35％、高度障害では78％高値であり、
経口クリアランスではそれぞれ18％、19％、43％低値であった。
一方で、腎機能障害はアメナメビルのCmaxには影響を及ぼさなかった。
なお、透析を必要とする腎障害患者における試験は行われていない」

健康成人：Ccr>80mL/min、
軽度：50≦Ccr≦80mL/min、
中等度：30≦Ccr<50mL/min、
高度：Ccr<30mL/min

⑤併用禁忌:リファンピシンとの相互作用について

リファンピシンがアメナリーフ®の代謝を誘導

↓

AUCとCmaxが著しく低下する

↓

アメナリーフ®の効果が減弱するため併用禁忌

補足

アメナリーフ®単独400mg投与では、AUC19.26μg･h/mlだが、
リファンピンカプセル600mgと併用するとAUC3.23μg･h/mlまで低下してしまう

Cmaxは1.35→0.6μg/mlまで低下・・・・

⑥その他の特徴について

・半減期が短い(7時間位)のに、なぜ1日１回の服用で効くのか？

↓

有効血中濃度は24～26時間保たれているため１日１回の服用で良い

  ・食事の影響を受ける

↓

「空腹時」の服用だとCmaxとAUCが低下 してしまう

↓

「食後」の服用が必要

※吸収をよくするため「食後」投与

参考資料
アメナリーフ®添付文書
アメナリーフ®総合製品情報概要