ベルソムラ (スボレキサント)について簡単にまとめる。ざっくりと特徴や年齢について触れる。
依存性や筋弛緩作用がないため副作用が少ないのが特徴である。
おまけ:オレキシンについて
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①ベルソムラ の作用機序
スボレキサント(ベルソムラ®)は、オレキシンの受容体への結合を阻害する。
オレキシン1受容体(OX1R)とオレキシン2受容体(OX2R)両方に作用する
非選択性の薬剤である。
スボレキサントは覚醒中枢を特異的に抑制 する。
↓
脳を「覚醒」状態から「睡眠」状態へ移行させる。
(鎮静作用とは関係ない機序)
※オレキシン受容体の違い
OX1R：食欲や依存行動
OX2R：睡眠
に関係している
※脳波的には自然な眠りに近い
※布団に入ると「オレキシン」の分泌が低下し、
そこからスポレキサントの効果が出てくる
※スボレキサントのオレキシン受容体占有率が66%を切ってきたら目が覚める
※γ-アミノ酪酸（GABA）、セロトニン、ドパミン、ノルアドレナリン、メラトニン、ヒスタミン、アセチルコリン及びオピオイド受容体に対して親和性を示さない。
②特徴について～さらっと～
「入眠困難」と「睡眠維持障害」どちらにも効果がある
※「記憶障害」「筋弛緩作用」「抗不安作用」
「認知機能障害」 「退薬症候」「反跳性不眠」がほとんどない。
※ここが従来の睡眠薬との違いだったりする
③注意点について
添付文書上の「高齢者」について
高齢者には15ｍｇ→臨床データ上「65歳以上」のこと
※65歳以上の20mgはNG。
意外と高齢者に20mgが処方されてきたりするので
疑義照会は必ず必要。
食事の影響について
「就寝直前」の服用を守ること。夕食後から2時間以上あけること
「食後」の服用だと、効果が1.5時間ほど発現が遅れる。
※気を付けないと「この薬全然効かない」という印象を与えかねない
服薬指導時に伝えておくことも大切
注意する併用禁忌の薬について
クラリス®、ラベキュア®、ランサップ®など
クラリス®は、抗生剤としてよく使われるし、
ラベキュア®、ランサップ®は、ピロリ菌の除菌に使われる。
意外と見落としてしまうので併用薬にベルソムラ®がないか
しっかり確認する必要がある。
併用薬による用量変更
特定の併用薬がある場合に10ｍｇを使用することがある
それ以外の10ｍｇの使用は疑義照会すべきだろう
添付文書の引用を下記に示す
「CYP3Aを阻害する薬剤（ジルチアゼム、ベラパミル、フ ルコナゾール等）との併用により、スボレキサントの血 漿中濃度が上昇し、傾眠、疲労、入眠時麻痺、睡眠時随 伴症、夢遊症等の副作用が増強されるおそれがあるため、 これらの薬剤を併用する場合は1 日1 回10mgへの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察すること。」
私の勤める職場では、ジルチアゼム、ベラパミルなどが注意である。
④副作用について
主な副作用は、
「傾眠」「頭痛」「疲労」「悪夢」
服薬指導で対応していると、「夢をよくみる」とかいう話をよく聞く
悪夢だけでなく、夢の回数なんかの本人の印象も確認するといいかもしれない。
おまけ:オレキシンについて
視床下部で産生される。
覚醒状態の「維持」や「安定化作用」などに関与している
脳内のオレキシンは、「覚醒」時に高くなり、「睡眠」時に最も低くなる。
※存在している場所
・オレキシンは、「視床下部」に限局的に存在している
→10万ニューロン程度
・GABAは「脳内全体」に存在している
→100～200億ニューロン程度
↓
GABAに関係する薬で 「傾眠」や「転倒」の副作用が多い理由の１つ
補足：オレキシンの欠損がナルコレプシーの病因となる
参考:メーカー推奨はないが簡易懸濁の様子は下記より
参考資料
ベルソムラ®添付文書・インタビューフォーム
メーカー問い合わせ