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ベルソムラ (スボレキサント)について~ざっくりと特徴や年齢~

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ベルソムラ (スボレキサント)について簡単にまとめる。ざっくりと特徴や年齢について触れる。
依存性や筋弛緩作用がないため副作用が少ないのが特徴である。

おまけ:オレキシンについて

関連記事
ベルソムラとデエビゴの違い について~スボレキサントとレンボレキサント~

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①ベルソムラ の作用機序

スボレキサント(ベルソムラ®)は、オレキシンの受容体への結合を阻害する。
オレキシン1受容体(OX1R)とオレキシン2受容体(OX2R)両方に作用する
非選択性の薬剤である。

スボレキサントは覚醒中枢を特異的に抑制 する。



脳を「覚醒」状態から「睡眠」状態へ移行させる。
(鎮静作用とは関係ない機序)

※オレキシン受容体の違い

OX1R:食欲や依存行動
OX2R:睡眠
に関係している


※脳波的には自然な眠りに近い

※布団に入ると「オレキシン」の分泌が低下し、
そこからスポレキサントの効果が出てくる

※スボレキサントのオレキシン受容体占有率が66%を切ってきたら目が覚める

※γ-アミノ酪酸(GABA)、セロトニン、ドパミン、ノルアドレナリン、メラトニン、ヒスタミン、アセチルコリン及びオピオイド受容体に対して親和性を示さない。

②特徴について~さらっと~

「入眠困難」と「睡眠維持障害」どちらにも効果がある

 ※「記憶障害」「筋弛緩作用」「抗不安作用」
「認知機能障害」 「退薬症候」「反跳性不眠」がほとんどない。

※ここが従来の睡眠薬との違いだったりする

③注意点について

添付文書上の「高齢者」について

高齢者には15mg→臨床データ上「65歳以上」のこと

※65歳以上の20mgはNG。

意外と高齢者に20mgが処方されてきたりするので
疑義照会は必ず必要。

食事の影響について

「就寝直前」の服用を守ること。夕食後から2時間以上あけること

「食後」の服用だと、効果が1.5時間ほど発現が遅れる。

※気を付けないと「この薬全然効かない」という印象を与えかねない
服薬指導時に伝えておくことも大切

注意する併用禁忌の薬について

クラリス®、ラベキュア®、ランサップ®など

クラリス®は、抗生剤としてよく使われるし、
ラベキュア®、ランサップ®は、ピロリ菌の除菌に使われる。
意外と見落としてしまうので併用薬にベルソムラ®がないか
しっかり確認する必要がある。

併用薬による用量変更

特定の併用薬がある場合に10mgを使用することがある
それ以外の10mgの使用は疑義照会すべきだろう
添付文書の引用を下記に示す

「CYP3Aを阻害する薬剤(ジルチアゼム、ベラパミル、フ ルコナゾール等)との併用により、スボレキサントの血 漿中濃度が上昇し、傾眠、疲労、入眠時麻痺、睡眠時随 伴症、夢遊症等の副作用が増強されるおそれがあるため、 これらの薬剤を併用する場合は1 日1 回10mgへの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察すること。」

私の勤める職場では、ジルチアゼム、ベラパミルなどが注意である。

④副作用について

主な副作用は、
「傾眠」「頭痛」「疲労」「悪夢」

服薬指導で対応していると、「夢をよくみる」とかいう話をよく聞く
悪夢だけでなく、夢の回数なんかの本人の印象も確認するといいかもしれない。

おまけ:オレキシンについて

視床下部で産生される。

覚醒状態の「維持」や「安定化作用」などに関与している
脳内のオレキシンは、「覚醒」時に高くなり、「睡眠」時に最も低くなる。

※存在している場所

・オレキシンは、「視床下部」に限局的に存在している
→10万ニューロン程度

・GABAは「脳内全体」に存在している
→100~200億ニューロン程度



GABAに関係する薬で 「傾眠」や「転倒」の副作用が多い理由の1つ

補足:オレキシンの欠損がナルコレプシーの病因となる

参考:メーカー推奨はないが簡易懸濁の様子は下記より

参考資料
ベルソムラ®添付文書・インタビューフォーム
メーカー問い合わせ

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コメント

  • […] ベルソムラとデエビゴの違い について簡単にまとめる。臨床上は、デエビゴの方が使えるかもしれない。今後ジェネリックなどが発売された場合は色々変わってくるだろうが一応整理する。どちらもオレキシン受容体に作用するので依存性がほとんどないため注目されている関連記事スボレキサント(ベルソムラ®)について~ざっくりと特徴や年齢について~ レンボレキサント(デエビゴ®)錠の特徴(薬理作用・飲み方・副作用・注意点)について~ […]

    by ベルソムラとデエビゴの違い について~スボレキサントとレンボレキサント~ | いなかの薬剤師 2021年5月26日 7:01 AM

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