疥癬とイベルメクチン(ストロメクトール®)の作用機序(空腹時の理由)

疥癬の特徴、ストロメクトール®の空腹時の理由、2回服用する理由、安全性が高い理由について解説

①疥癬のちょこっとまとめ

実は、皮膚症状では診断が困難な疾患。疥癬のメインはメスである。
通常、皮膚のダニ分布は「手」「肘」「足首」「陰部」に多いが、
発疹部とは一致しない。
家族がなると一家全員受診する印象・・・

※原因であるヒゼンダニは皮膚でのみ増殖する。
→つまり、部屋の掃除は意味がほとんどない・・・
→除去するためには、「乾燥機」や「50℃のお湯」が必要
→ピレスロイド系殺虫剤はアースジェット等が効く。

※退治するのがとても大変なので注意

内服薬としはイベルメクチン(ストロメクトール®)を用いる。
作用機序については次の項を参照。

②イベルメクチン(ストロメクトール®)作用機序

ストロメクトールは､広域スペクトル抗寄生虫薬であるアベルメクチン群に含まれる。ストロメクトールは､無脊椎動物の神経・筋細胞に存在するグルタミン酸作動性Cl-チャンネルに選択的かつ高い親和性を持って結合する｡（重要）

グルタミン酸作動性Cl-チャンネルへ結合
↓
Cl-に対する細胞膜の透過性が増大
↓
神経又は筋細胞の過分極が生じる
↓
寄生虫は麻痺を起こし､死に至る｡

効能効果

「1. 腸管糞線虫症、2. 疥癬」

「疥癬については、確定診断された患者又はその患者と接触の機会があり、かつ疥癬の症状を呈する者に使用すること。」

→家族が疥癬とかの場合も含まれる

※ちなみに犬のフィラリアの薬も同じ成分

用法用量(疥癬の場合)

「通常、イベルメクチンとして体重 1 kg当たり約200μgを 1 回経口投与する。下記の表に患者体重毎の１回当たりの投与量を示した。本剤は水とともに服用する。」

→体重によって投与量が変わる薬の一種。

空腹時に服用する理由

脂溶性の薬なので、食後の服用で吸収が上がってしまうため空腹時に服用する。

添付文書の記載
「本剤は水のみで服用すること。本剤は脂溶性物質であり、高脂肪食により血中薬物濃度が上昇するおそれがある。したがって、本剤は空腹時に投与することが望ましい。」

「イベルメクチンを錠剤で30mg（347～541μg／kg）単回経口投与した場合、高脂肪食（脂肪48.6g、784kcal）の食後投与の未変化体AUCは、空腹時投与の約2.6倍に上昇した」

→体内への吸収が2倍以上になってしまうので空腹時の服用が必要