リオナ錠 と貧血についてまとめる。成分は、クエン酸第二鉄である。
もともとリン吸着薬として使われている薬剤である。
2021年3月に「鉄欠乏性貧血」の効能又は効果の追加が承認されている。
アメリカでは、「透析中の慢性腎臓病患者の高リン血症」及び「保存期の慢性腎臓病患者の鉄欠乏性貧血」の治療薬として「Auryxia®」の製品名で販売している。
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リオナ錠 と貧血
効能・効果
「慢性腎臓病患者における高リン血症の改善、鉄欠乏性貧血」
→禁忌項目に「鉄欠乏状態にない患者」があるので注意する。
用法・用量
＜鉄欠乏性貧血＞
「通常、成人には、クエン酸第二鉄として1回500mgを1日1回食直後に経口投与する。患者の状態に応じて適宜増減するが、最高用量は1回500mgを1日2回までとする。」
※空腹時より食直後の方が、Cmaxが39％、AUCが29％増加することが分かっている。
空腹時だと効果が落ちる。
薬理作用
食事に含まれるリン酸塩に胃腸で結合する
↓
リン酸第二鉄として不溶性の沈殿を作る
↓
鉄の一部は吸収される
↓
吸収された鉄はトランスフェリンと結合する
↓
骨髄で赤芽球に取り込まれる
↓
ヘモグロビンの合成に利用される
↓
貧血改善
副作用
最も多いのは、胃腸障害である。クエン酸第一鉄が悪心、嘔吐が多いのに対し、
クエン酸第第二鉄は、下痢が多い。悪心嘔吐は少ない。
ここが一番の違いかもしれない。服薬指導の際のフォローも変わってくる。
承認時の副作用頻度は、下痢が16.3%と高い。
「465 例中 130 例（28.0%）に認められた（承認時）。主な副作用は下痢（16.3%），悪心（9.7%），便秘（3.4%）であった」
【検査項目の注意点】
貧血と関係のある検査項目が高くなりすぎないかのフォローも大切である
添付文書には、下記の記載がある。
「本剤投与中は，ヘモグロビン値，血清フェリチン値等を適宜測定し，鉄過剰に注意すること」
※便が黒くなるのは鉄剤共通
貧血で使うメリット
CKDが原因で「腎性貧血」や「高リン血症」となる。
このクエン酸第二鉄を使うことで1つの薬で2つの効果を期待することが出来る。
使用薬剤の数を減らせる可能性があるのだ。
例としては、エリスロポエチン製剤(ESA)や経口・静注鉄剤を減らせるなど
【クエン酸第一鉄との比較】
・効果面
投与７週間後のヘモグロビン値の変化量について差がない。
→同じくらいの効果を期待できる
・安全面
先ほども述べたが、悪心嘔吐はリオナ錠は、クエン酸第一鉄に比べて少ない。
悪心嘔吐の頻度は、比較試験において
リオナ群は13.0％及び3.2％、クエン酸第一鉄群は32.7％及び15.2％
参考資料
リオナ錠、添付文書、インタビューフォーム