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DPP-4阻害薬の特徴 について

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DPP-4阻害薬の特徴 について簡単にまとめる。
微妙に薬剤によって違いがあるが、今日は共通点というか・・・薬剤としての特徴に絞ってみる。
ポイントとしては、低血糖が少なく安全性が高く、腎機能が悪くても使いやすい。
他には、個人的に「体重に影響しない」「増加させない」というのは非常にいいと思っている。
1日1回の製品もあるため服薬アドヒアランスは比較的良い。
ボグリボースなどのα-グルコシダーゼ阻害薬やグリニド薬などは食直前の服用が必要であり、アドヒアランスが悪くなる傾向にある。本当に苦労してしまう・・・

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DPP-4阻害薬の特徴 について

薬理作用・作用機序

インクレチンを分解する酵素であるDPP-4を阻害

インクレチンの働きを増強する

インクレチンの働きは、血糖依存的に下記の2つの主な効果がある
・インスリン分泌を促進し、血糖値を下げる効果
・グルカゴンの分泌を抑制して血糖値を下げる効果

他にも色々な作用も知られている。
・胃の運動の抑制効果
・食欲を抑える効果

※DPP-4:ジペプチジルペプチダーゼー4

注意すべき副作用

・消化器症状が起こることがある(便秘、腹部膨満感、下腹部痛など)
・頻度は高くないが急性膵炎にも注意(添付文書の重大な副作用に記載あり)
・薬理作用のところでも述べたが、消化管の運動を低下させることでの腸閉塞の報告あり
・他の糖尿病治療薬、例えばSU剤との併用時に低血糖が起こりやすくなる
※SU剤との併用の場合は、SU剤の減量をすべきである。低血糖による意識障害の報告あり

【症状】
持続する下腹部痛、激しい腹痛、腹部膨満感、嘔吐、便秘など

使用するメリット

・安全性が高い(単独使用の場合は、低血糖のリスクが低い)
・血糖の変動幅も改善する
・食事の影響が少なく食前、食後どちらでも服用可能
・体重に影響しない(SU剤などは体重を増やすことがある)
・週に1回の服用で良い製剤もある
・腎機能低下者、腎不全者にも使いやすい(用量調節が必要なものもある)
※リナグリプチン(トラゼンタ)、テネリグリプチン(テネリア)は用量調節なし

その他の特徴

・血糖降下作用は、製品により差はあまりない
・高度の肥満(BMIが30以上)の人には効きにくい
・ビルダグリプチン(エクア)は、重度の肝機能障害のある人で禁忌
・インスリン抵抗性が高い人には効きにくいことがある
※併用薬としてインスリン抵抗性改善薬は向いている
例えば、メトホルミン(メトグルコ)、ピオグリタゾン(アクトス)など
他にもSGLT2阻害剤との併用も相性が良いため合剤も発売されている。

参考資料
各製剤の添付文書、インタビューフォーム

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