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カログラ 錠(カロテグラスト)の特徴について

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カログラ 錠(カロテグラスト)の特徴について簡単に整理する。
潰瘍性大腸炎の治療薬として日本で開発された世界初の経口α4インテグリン阻害剤である。

カログラ 錠(カロテグラスト)の特徴について

潰瘍性大腸炎の5-ASA製剤、効果不十分例に用いる

潰瘍性大腸炎の治療のイメージ

・潰瘍性大腸炎に対する寛解導入治療は、軽症から中等症に対しては経口5-ASA製剤が第一選択薬である。
・中等症になると、5-ASA製剤単独のケースもあるが局所製剤と併用したり、効果が足りなければ経口のステロイドを追加する。
上記の治療に対して抵抗性がある場合は、難治性と言われる。そのため、潰瘍性大腸炎の治療において難治性の状態にしないことが重要である。

効能・効果

「中等症の潰瘍性大腸炎(5-アミノサリチル酸製剤による治療で効果不十分な場合に限る)」

※5-アミノサリチル酸製剤→5-ASA製剤
※維持療法では使わない事

用法・用量

「通常、成人にはカロテグラストメチルとして1回960mgを1日3回食後経口投与する。」

※1錠120mgなので・・・1回に8錠飲むことになる。多い・・・
※8週間で効果を1回診る必要がある。
※投与期間は6ヵ月までとし、6ヵ月以内に寛解に至った場合はその時点で投与を終了すること
※カログラ錠で再治療する場合は、投与終了から8週間空ける必要がある。

薬理作用・作用機序

活性代謝物は、カロテグラストである。カロテグラストが炎症性細胞と血管内皮細胞との接着をブロックするイメージである。
潰瘍性大腸炎の人の腸では、この接着により炎症性細胞が腸の組織に入り込み、炎症を引き起こすため・・・ブロックすることで炎症を抑えることが出来る。

【詳細】

リンパ球などの炎症性細胞表面のα4β1インテグリンとVCAM-1との結合、α4β7インテグリンとMAdCAM-1との結合を阻害
※血管内皮細胞上の接着分子(VCAM-1、MAdCAM-1)

T細胞を含む炎症性細胞の血管内皮細胞への接着と炎症部位への浸潤を阻害

抗炎症作用を示す

※炎症性細胞と血管内皮細胞との接着反応が重要な役割をしている。この細胞間接着にインテグリンと接着分子との結合が関与している。
※α4インテグリンは、好中球を除くすべての白血球の表面に発現している。
※主に腸管の免疫を抑制するので、他の免疫抑制剤と比べ全身性の副作用軽減が期待できる。

その他の特徴など

・一包化不可、出来ない
・粉砕不可、出来ない
・簡易懸濁法は今のところ不明(2022年)
・投与6か月以上で保険切られる可能性あり
・ステロイドと併用OK
・5ASA製剤と併用OK
・5-ASA→5-ASA+ステロイドの間に使うイメージ
・リンパ球の遊走を阻害するので感染症に注意すること