クロピドグレル錠 (プラビックス)の特徴について

クロピドグレル錠 の特徴についてまとめる。
先発品は、プラビックス®であるが、非常にたくさん使われている。
規格としては、クロピドグレル錠25mgとクロピドグレル錠75mgが発売されている。

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クロピドグレル錠 (プラビックス®)の特徴

・チクロピジンの改良型であり、薬理作用はほとんど同じである。
・効果は同等でありながら、副作用の頻度は減っている。
・チクロピジンの添付文書には「警告」があるが、クロピドグレルには、それがない

効能・効果

「・虚血性脳血管障害（心原性脳塞栓症を除く）後の再発抑制
・経皮的冠動脈形成術（PCI）が適用される下記の虚血性心疾患
・急性冠症候群（不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞、ST上昇心筋梗塞）
・安定狭心症
・陳旧性心筋梗塞
・末梢動脈疾患における血栓・塞栓形成の抑制」

※脳、心臓、末梢と万遍なく適応がある。

用法・用量

【虚血性脳血管障害（心原性脳塞栓症を除く）後の再発抑制】
「通常、成人には、クロピドグレルとして75mgを 1 日 1 回経口投与するが、年齢、体重、症状によりクロピドグレルとして50mgを1日1回経口投与する。」

※出血の恐れや出血の素因がある者は、50mg1日1 回から服用すること

【経皮的冠動脈形成術（PCI）が適用される虚血性心疾患】
「通常、成人には、投与開始日にクロピドグレルとして300mgを1日1回経口投与し、その後、維持量として1日1回75mgを経口投与する」

【末梢動脈疾患における血栓・塞栓形成の抑制】
「通常、成人には、クロピドグレルとして75mgを1日1回経口投与する」

※50mgの患者を見た場合に、添付文書上はどの病態かなって考えることは大切である。
「虚血性脳血管障害後の再発抑制」だと分かる

※食後の指定はないが、添付文書に下記の記載があるので「食後」の方が良い。
「空腹時の投与は避けることが望ましい。国内第 1 相臨床試験において絶食投与時に消化器症状がみられている。」

作用機序

血小板活性化作用のあるアデノシン酸リン酸(ADP)のADP受容体（P2Y12）に選択的、不可逆的に結合する
↓
血小板の膜タンパクの活性化を阻害する。
ADPによる血小板の活性化を特異的に阻害する

また、cAMPを増やし、血小板内のカルシウム濃度を抑えることで
血小板因子による凝集反応を抑制する

その他の特徴

・休薬期間の目安は、14日間
※血小板凝集抑制が問題となるような手術の場合には、14日以上前に投与を中止することが望ましい

・バイアスピリンとの違いの1つは、バイアスピリンより出血リスクは低い
・クロピドグレルは、皮疹が主な副作用である。
・チクロピジンの重篤な副作用の頻度が約半分
※血栓性血小板減少性紫斑病、無顆粒球症、肝障害など

・チクロピジンと同等の血管性イベントの抑制がある
・主な薬物代謝酵素はCYP2C19である。
・クロピドグレルは、粉砕可能

参考資料
プラビックス®添付文書、インタビューフォーム