スタチン系薬剤とエゼチミブの併用 について整理する。
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①スタチン系薬剤とエゼチミブの併用
スタチン系薬剤とエゼチミブの併用は、 1日1回1錠の経口投与で、エゼチミブ、ロスバスタチンの単剤投与でLDLの脂質管理目標値に達していない「高コレステロール血症患者」や「家族性高コレステロール血症患者」に対して効果を期待できる 。
※小腸コレステロールトランスポーター阻害剤とHMG-CoA還元酵素阻害剤の配合剤として発売されている。
スタチン系薬剤
スタチン系は、コレステロールの生合成の過程を阻害する (LDLを下げる)
しかし、脂質の吸収が上がることがある・・・ (これはよくない)
ちなみに 、
・アトルバスタチン(リピトール®)10mg単独では
LDLを約37%下げる。
・アトルバスタチン(リピトール®)20mg単独では
LDLを約42%下げる。
エゼチミブ(ゼチーア®)
・エゼチミブ(ゼチーア®)10ｍｇは、
小腸コレステロールトランスポーター阻害薬で脂質の吸収を抑制する。
※エゼチミブ(ゼチーア®)についての詳細はこちらを参照
エゼチミブ10ｍｇ(ゼチーア®)単独ではLDLを20%ほど下げる
そこまでたくさん下げる訳ではないが・・・
併用した場合
・エゼチミブとアトルバスタチンを併用した場合
アトルバスタチン10ｍｇとエゼチミブ10mgを併用
→LDLを53%下げる。
(臨床ではありえないけど、アトルバスタチン80mgの効果に相当するらしい)
※スタチン系の種類にかかわらず
スタチン単独に対してエゼチミブ10ｍｇを追加すると
25%以上も低下するという報告もある。
※スタチン系の薬剤を単体で増量するよりも効率的にLDLを下げる
ことが出来る。
補足
・欧米では、エゼチミブとシンバスタチン(ローコール®)の合剤がある
・心血管イベントの二次予防にはLDLを下げた方がいい
スタチン系薬剤で脂質の吸収が上がると困る・・・
血管イベントが上がってしまうことがあるのでエゼチミブを重ねると良い
②日本でも合剤が発売
アトーゼットLD/HD
エゼチミブとアトルバススタチンの合剤
エゼチミブとしては、10mg
アトーゼットLD→アトルバスタチン10mg
アトーゼットHD→アトルバスタチン20mg
※合剤なので第一選択としては使えない。
添付文書に下記のような記載がある。
「本剤を高コレステロール血症、家族性高コレステロール 血症の治療の第一選択薬として用いないこと。」
ロスーゼット®LD/HD
エゼチミブとロスバスタチンの合剤
エゼチミブとしは、10mg
ロスーゼット®LD→ロスバスタチン2.5mg
ロスーゼット®HD→ロスバスタチン5mg
※アトーゼット®同等、第一選択薬として使えない
添付文書上の記載も同じ
参考資料
各薬剤の添付文書及びインタビューフォーム