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オキシコドン徐放錠NXの特徴 について~添加剤ナロキソンの意義も~

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オキシコドン徐放錠NXの特徴 について簡単に整理する。オキシコンチンTR錠の後発医薬品である。適正量で使った場合、添加されている拮抗剤であるナロキソンは作用しない。さらに鎮痛効果にも影響しない。

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オキシコドン徐放錠NXの特徴

効能・効果

「中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛」

作用機序

µオピオイド受容体作用薬である。中枢神経系、平滑筋に作用する。

※モルヒネと比べると、量比較では1.5倍から2倍の鎮痛効果がある。添付文書にも量に関する注意が記載されている。
「モルヒネ製剤の経口投与を本剤に変更する場合には、モルヒネ製剤 1 日投与量の2/3量を 1 日投与量の目安とす
ることが望ましい。」

用法・用量

「通常、成人にはオキシコドン塩酸塩(無水物)として 1 日 10~80mg を 2 回に分割経口投与する。なお、症状
に応じて適宜増減する」

※徐放性製剤なので1日2回の服用で良い。12時間ごとの服用すること
徐放錠であるため噛み砕くことは出来ない
※オピオイドを使用してない人は、1日10mgから20mgが望ましい
※徐放錠ではなく、レスキューの場合は、オキノーム散などを用いる。最高血中濃度に達するまで2時間程度なので効果は速い。

製剤的特徴

オキシコドン徐放錠NXの構造は、GWATab(ジワッタブ)という技術が使われている。
原薬と水溶性高分子(消化管の広範囲で溶解する分子)、脂溶性高分子(小腸・大腸で溶解する分子)を組み合わせることで消化管の広い範囲でゆっくりと薬物を放出する。持続性を実現した第一三共の技術。

※GWATab(ジワッタブ)技術:Gelling WAter soluble polymer matrix Tablet

添加剤

添加剤として拮抗剤のナロキソンが入っていて、薬物の乱用防止のために添加されている。
経口投与した場合、ナロキソンは肝初回通過効果により速やかに代謝されるため、作用しない。
錠剤を溶かして注射した場合、オキシコドンの作用が拮抗される。
似たような例としてソセゴン錠がある。

【添付文書上の記載】
「本剤に添加されているナロキソンは経口投与によりそのほとんどが肝初回通過効果による速やかな代謝を受け、作用を発現せず、オキシコドンの薬理作用を阻害することはない。しかし、ナロキソンをオキシコドンとともに静脈内投与した場合、ナロキソンはオキシコドンの薬理作用に拮抗する」

その他の特徴

・通常のオキシコドン徐放錠と同様の体内動態を示す
・生体内利用率は、60~80%程度

【アメリカでも問題となっている薬物乱用の話】
米国食品医薬品局(FDA)は、「物理的抵抗性の付与」、「化学的抵抗性の付与」、「有効成分に対する拮抗成分の配合」など、乱用防止製剤に関するガイダンスを出している。
今回のオキシコドン徐放錠NXは「有効成分に対する拮抗成分の配合」にあたる。

一包化について

基本的に麻薬の調剤に関して一包化をしない施設は多いと思う。
ただ、在宅医療や服薬管理が難しい場合、一包化する場合もあるはずだ。医師の指示があれば出来るので勇気をもって疑義照会することも大切だろう。
ちなみにオキシコドン徐放錠NXの場合は、様々な条件で無包装状態の試験をしている。
細かいデータは、メーカーに確認して欲しい。基本的に3か月を過ぎると硬度が低下する傾向にある。
2週間や1か月程度であれば一包化は問題ないと思われる。
末期がんの方など服薬管理を厳重にしたい場合考慮してはどうだろうか。

参考資料
オキシコドン徐放錠NX「第一三共」添付文書、インタビューフォーム

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