クービビック 錠(ダリドレキサント)の特徴

一包化が出来る
半減期は比較的短いので持ち越しはしにくいと考えられる

効能・効果

「不眠症」

※症状が改善した場合は、本剤の投与継続の要否について検討し、本剤を漫然と投与しないよう注意すること

用法用量

「通常、成人にはダリドレキサントとして1日1回50mgを就寝直前に経口投与する。なお、患者の状態に応じて1日1回25mgを投与することができる。」

用法及び用量に関連する注意（抜粋）

「入眠効果の発現が遅れるおそれがあるため、本剤の食事と同時又は食直後の服用は避けること。食後投与では、空腹時投与に比べ、投与直後の本剤の血漿中濃度が低下することがある」

健康成人20名にダリドレキサント50mgを単回投与（20名の被験者を2つのグループに分け、2期のクロスオーバー試験）した際の中止例を除いた19名のTmax、Cmax及びAUC0-24及びこれらの摂食時/絶食時の幾何平均比は以下のとおりである。Tmaxが1.28時間延長し、Cmaxは15.6%減少した4）（外国人データ）。

食後に服用してしまうと・・・効くまでの時間が遅くなって、全体的な体へ入る量も減ってしますので注意
※食後2時間くらい空けた方が良い

併用禁忌の薬剤

イトラコナゾール（イトリゾール）、クラリスロマイシン（クラリス、クラリシッド）
ボリコナゾール（ブイフェンド）、ポサコナゾール（ノクサフィル）、リトナビル含有製剤（カレトラ、ノービア、パキロビッド）
コビシスタット含有製剤（シムツーザ、ゲンボイヤ、プレジコビックス）、セリチニブ（ジカディア）
エンシトレルビル フマル酸（ゾコーバ）

特に感染症で受診した際に出されやすい
クラリスロマイシン、パキロビッド、ゾコーバは注意が必要。受診した際はクービビック錠を服用していることを伝える必要がある

主な副作用

「主な副作用は、傾眠、頭痛・頭部不快感、倦怠感・疲労、悪夢等」

その他の特徴（私見あり）

見た目がかわいい、視認しやすい
粉砕、簡易懸濁OK（安定性は問題ない、効果はデータなし）
粉砕すると苦い
Tmax、半減期は他の同効薬より短い。体から抜けやすい（メーカー談）
2規格（25mg、50mg）のため同効薬の最高用量より薬価が安く済むケースがある

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オテズラ錠 (アプレミラスト)の特徴について

飲み始め副作用に注意する。特に下痢は対策も含めて押さえておく

効能・効果

○局所療法で効果不十分な尋常性乾癬
○乾癬性関節炎
○局所療法で効果不十分なベーチェット病による口腔潰瘍

「効能又は効果に関連する注意〈局所療法で効果不十分な尋常性乾癬、乾癬性関節炎〉」
以下のいずれかを満たす尋常性乾癬又は乾癬性関節炎患者に投与すること。
ステロイド外用剤等で十分な効果が得られず、皮疹が体表面積の10%以上に及ぶ患者
難治性の皮疹又は関節症状を有する患者

※皮疹が体表面積の10%以上に及ぶ患者⇒手のひら約10枚分
※外用剤だと背中に塗りにくい場合もあるので効果が得られていない場合は使える

用法・用量

「通常、成人にはアプレミラストとして以下のとおり経口投与し、6日目以降はアプレミラストとして1回30mgを1日2回、朝夕に経口投与する。」

※悪心、嘔吐、下痢などの副作用を防ぐ意味でも用法用量は守る必要がある
※食事に関係なく服用することが出来る

治療の目的

乾癬の場合：関節破壊の進行の抑制が重要である。
乾癬の皮膚症状は可逆的であり、関節炎は不可逆的
また、爪や頭皮の症状は治りにくい傾向にある

薬理作用・作用機序

乾癬をはじめとした炎症性疾患の患者の免疫細胞や表皮組織では「PDE4が過剰に発現」していて細胞内cAMPの低下により各種サイトカイン(TNF-α、IL-2等々)の炎症性メディエーターの産生が亢進している
※免疫細胞の中ではPDE4の働きによりcAMPをAMPに分解している。
アプレミラストはPDE4を阻害して細胞内のcAMPを上昇させる。
結果として、炎症性サイトカインの産生を調整して過剰な炎症反応を抑制していると考えれている。

※細胞内のcAMPが増えるとIL-10等の抗炎症性サイトカインの産生が増える

副作用

よく起こる副作用は、「下痢」「悪心」「頭痛」「嘔吐」など。
初期に多く用量依存的に発現してしまう。
対策をしても治まらない場合減量・中止を考える必要がある。

【副作用の下痢の機序】
PDE4を阻害することでcAMP上昇⇒小腸のCLチャネル活性化⇒腸管内に水分が分泌されて下痢が起こる。
対策としては整腸剤が一緒に出されるケースあり。
※非公式であるが、下痢の対策として木クレオソートを配合する市販薬(正露丸)が効きやすい。

【対策】
下痢⇒整腸剤、正露丸
吐き気⇒吐き気止め(ドンペリドン等)
頭痛⇒痛み止め(ロキソプロフェン等)

【参考データ】
「日本人尋常性乾癬、乾癬性関節炎患者を対象とした国内臨床試験では、本剤の全投与期間中に、安全性評価症例 120 例中 37 例（30.8％）に副作用が認められた。報告された主な副作用は、下痢 11 例（9.2％）、腹部不快感 7 例（5.8％）、鼻咽頭炎 5 例（4.2％）、乾癬 3 例（2.5％）、腹部膨満 3 例（2.5％）であった（承認時）

尋常性乾癬、乾癬性関節炎を対象とした海外臨床試験及び、ベーチェット病を対象とした国際共同第Ⅲ相試験の併合解析では、本剤の全投与期間中に、安全性評価症例 2,344 例中 1,066 例（45.5％）に副作用が認められた。報告された主な副作用は、下痢 343 例（14.6％）、悪心 303 例（12.9％）、頭痛 138 例（5.9％）、上気道感染 64 例（2.7％）、嘔吐 64 例（2.7％）、緊張性頭痛 59 例（2.5％）、ウイルス性上気道感染 51 例（2.2％）、消化不良 48 例（2.0％）、腹痛 47 例（2.0％）であった（承認時）」

その他の特徴

食事に関係なく飲める
半割、粉砕は△、可能に近い（行っている施設はあり、メーカーデータなし）
飲み始めはスターターパックを使う
再開時の量の決まりは無い。

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アーリーダ (アパルタミド)の特徴

皮疹に注意しながら服用する必要がある。

効能効果

「○遠隔転移を有しない去勢抵抗性前立腺癌
○遠隔転移を有する前立腺癌」

※上記は、非転移性/去勢抵抗性

用法用量

「通常、成人にはアパルタミドとして1日1回240mgを経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。」

※通常は１回４錠服用する
※副作用の程度により減量する

作用機序・薬理作用

ホルモン療法の１つである。
前立腺がんの多くは男性ホルモン依存性で
アンドロゲンが「がん細胞内」のアンドロゲン受容体に結合することで前立腺がんの細胞が増える。
アーリーダは、アンドロゲンがアンドロゲン受容体へ結合することを阻害することで
がん細胞の増殖を抑えることが出来る。

※前立腺がん細胞においてもアンドロゲンが作られていることが分かっており、前立腺がん細胞からのアンドロゲン作用も防ぐ作用がある。

【指導の例】
「ホルモンの作用を抑えることで、がん細胞の増殖をブロックして死亡リスクを下げる薬」
「効果の目安としてはPSAの低下を見ることで分かる薬」
※PSA0.2を目指す
※退縮作用あり
※基本的には、PSAが下がってもずっと飲む薬である。場合によっては別の治療法に切り替わる

副作用

【頻度がもっとも多いもの：薬疹、皮疹】
すべての症例ではないが・・・8～10週目に多い（服用直ぐではない）。1週間後から増え始めて6か月以内に起こりやすい
症状を色々含めると約半数の人に生じる。痛みや痒みを感じる
対策としては、保湿、抗ヒスタミン薬、ステロイド外用薬
患者自身に毎日皮膚の状態を確認してもらうことが大切

【頻度が高いもの】
食欲減退、ほてり、疲労、悪心、下痢など

インタビューフォームより引用
「重大な副作用として痙攣発作、心臓障害、重度の皮膚障害、薬剤性過敏症症候群、間質性肺疾患が報告されている。主な副作用（5％以上）は、食欲減退、皮疹、そう痒症、ほてり、悪心、下痢、疲労であった。」

飲み忘れた場合の対応

○服用予定時間から12時間以内に気づいた場合は、思い出した時に１錠服用。次回は通常通り服用すること。
○服用予定時間から12時間超えた場合は、1回飛ばして次回から服用すること

その他の特徴

けいれん発作を起こすことがあるので自転車や自動車の運転には注意
新型コロナウイルス治療薬であるパキロビット、ゾコーバは一緒に服用出来ない
一包化、OK、出来る（アーリーダのみの分包を推奨）
粉砕不可、出来ない（データなし：2024年時点）
同効薬であるアステラスのイクスタンジ(エンザルタミド)は中枢移行性が高い(倦怠感や食欲不振の副作用が多い)。アーリーダは、中枢移行性を改善して組織移行性が高めている。代わりに皮疹の副作用が多い。

参考資料
アーリーダ、添付文書、インタビューフォーム
メーカー勉強会、問い合わせ

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ベージニオ錠 (アベマシクリブ)の特徴をざっくりと

食事に関係なく飲める
下痢の副作用に注意しながら服用する

効能・効果

「〇ホルモン受容体陽性かつHER2陰性の手術不能又は再発乳癌
〇ホルモン受容体陽性かつHER2陰性で再発高リスクの乳癌における術後薬物療法」

※1つ目は、所謂「ステージ４」。２つ目は、「術後で再発リスクが高い方」と覚えておくと良い
※この場合の術後に使える内分泌系の薬としては20年ぶりの新薬

【服薬指導の例】
「ホルモン受容体陽性かつHER2陰性の手術不能又は再発乳癌」の場合
「腫瘍が大きくならないように。大きくしないために飲む薬」

「ホルモン受容体陽性かつHER2陰性で再発高リスクの乳癌における術後薬物療法」の場合
「がんが再発しないように飲む薬」

どれくらいの期間飲むの？

「ホルモン受容体陽性かつHER2陰性の手術不能又は再発乳癌」の場合
→基本的には飲み続ける

「ホルモン受容体陽性かつHER2陰性で再発高リスクの乳癌における術後薬物療法」の場合
→２年間は服用する
※休薬期間は入れない
例えば、副作用で半年間休薬していたらトータル期間は２年半服用可能

用法用量

「内分泌療法剤との併用において、通常、成人にはアベマシクリブとして1回150mgを1日2回経口投与する。ただし、術後薬物療法の場合には、投与期間は24ヵ月間までとする。なお、患者の状態により適宜減量する」

※食事に関係なく服用することが出来る

作用機序・薬理作用

細胞周期のG1からS期を止めて、がん細胞の増殖を抑える効果がある。
詳しい話をすると、細胞周期をコントロールする物質に「CDK４」と「CDK６」がある。
アベマシクリブは、CDK4とCDK6 によるretinoblastomaprotein（Rb）のリン酸化を可逆的に阻害することで、細胞周期の進行を阻害して細胞増殖を抑制する。
ER 陽性かつ Rb 陽性の乳癌細胞に効果的であり、濃度・時間依存的な作用を示す。

※CDK：サイクリン依存性キナーゼ
※ER：エストロゲン受容体
※Rb：網膜芽細胞腫蛋白質

使い方

基本的には単剤では使わない。
レトロゾール(フェマーラ®)、アナストロゾール(アリミデックス®)、フルベストラント(エソロデックス®筋注250mg)などと併用して使う。

※フルベストラントの場合は注射なので処方箋上はベージニオ錠単剤に見えることがあるので注意。

副作用の話

【頻度が高いもの：下痢】
下痢は約80%の人に生じる。
飲み始めて１週間に起こりやすい
初期症状：排便回数が増える、普段より便が柔らかい
対策：ロペラミド、ミヤBM、ビオスリー、水分補給

【最も気を付けるもの：間質性肺疾患】
初期症状：「息切れ」、「咳」、「発熱」

【その他の注意する副作用：静脈血栓塞栓症】
初期症状：「手足の腫れ、痛み、息切れ、胸苦しさ等」

※他には、吐き気、腹痛、疲労、脱毛など

「ホルモン受容体陽性かつ HER2 陰性の乳癌患者を対象とした本剤と術後内分泌療法の併用投与による無作為化非盲検試験（monarchE 試験）において、本剤が投与された 2791 例（日本人 181 例を含む）に認められた主な副作用は、下痢（79.1%）、好中球減少症（42.6%）、白血球減少症（34.4%）等であった（IDFS の主要解析時点）。重大な副作用として、肝機能障害、重度の下痢、骨髄抑制、間質性肺疾患、静脈血栓塞栓症があらわれることがある。」

その他の特徴

一包化✕
粉砕✕
グレープフルーツの飲食は避けること

【参考資料】
ベージニオ、添付文書、インタビューフォーム

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エドルミズ錠 (アナモレリン)の特徴

がん悪液質による食欲不振と体重減少の改善を目的をする薬で非常に珍しい！

効能・効果

「下記の悪性腫瘍におけるがん悪液質」
「非小細胞肺癌、胃癌、膵癌、大腸癌」
※実は、売れていない理由の一つとなっている・・・適応の悪性腫瘍が限られるので注意すること（４つ）
肺癌と消化器系の癌にしか適応がないのだ。

効能又は効果に関連する注意（一部参照）

「切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌、胃癌、膵癌、大腸癌のがん悪液質患者に使用すること。」
「栄養療法等で効果不十分ながん悪液質の患者に使用すること。」
「6 ヵ月以内に 5％以上の体重減少と食欲不振があり、かつ以下の①～③のうち 2 つ以上を認める患者に使用すること。」
①疲労又は倦怠感
②全身の筋力低下
③CRP 値 0.5mg/dL 超、ヘモグロビン値 12g/dL 未満又はアルブミン値 3.2g/dL 未満のいずれか 1 つ以上
「食事の経口摂取が困難又は食事の消化吸収不良の患者には使用しないこと。」

※体重の減少とCRP、Hb、アルブミン値等が重要となってくる薬剤である。

用法・用量

「通常、成人にはアナモレリン塩酸塩として100mgを1日1回、空腹時に経口投与する。」

※1錠が50mgとなっているため、注意すること1回に2錠飲む薬剤である。もしも50mgで処方されていた場合、疑義照会はすること。
※エドルミズ錠100mgを1錠にすると大きくなって飲みにくいので50mgで2錠となっている
※食事の影響があるため空腹時に飲む必要がある。エドルミズ錠服用後1時間は食事をしないようにすること。食事の後に服用すると吸収が落ちてしまう。
【参考】
「食事終了後2時間に投与したときのアナモレリンの Cmax及びAUC0-∞は、空腹時と比較してそれぞれ0.31及び0.49倍に低下し、食事の影響が認められた。」
※「空腹時」となっているため「起床時」などに服用して食事まで1時間空ける必要があるので注意。寝る前は胃に食べた物が残っている可能性が高いので適さない。

用法及び用量に関連する注意（一部引用）

「本剤投与により体重増加又は食欲改善が認められない場合、投与開始 3 週後を目途に原則中止すること。」
「12 週間を超える本剤の投与経験はなく、体重、問診により食欲を確認する等、定期的に投与継続の必要性を検討すること。」

※12週越えた場合は、疑義照会を忘れずに行う事

薬理作用・作用機序

グレリン様作用薬という位置づけである。大きな2つの作用がある。
①脳の食欲中枢に作用⇒食欲を増進する
②脳下垂体に作用⇒成長ホルモンの分泌を高めることで筋肉を作り体重を増加させる。

【詳細】
アナモレリン(エドルミズ)は、グレリン受容体である GHS-R1a（成長ホルモン放出促進因子受容体タイプ1a）を作動させて作用を発現する薬剤である。GHS-R1aは多くの組織に分布し、「脳下垂体」では成長ホルモン（GH）の放出、「視床下部」では食欲の亢進に関与している。
脳下垂体から分泌された成長ホルモンは、肝臓からインスリン様成長因子-1（IGF-1）を分泌させ、IGF-1 は筋肉の蛋白合成を促進する
アナモレリンは、GHS-R1a を介して 成長ホルモンの分泌を促進するとともに食欲を亢進することで、筋肉量及び体重増加作用を示すと考えれている。

※ただし、この筋肉量に関してはネガティブな捉え方をすると、臨床試験のデータが除脂肪体重(LBM)となっている。純粋に筋肉量だけではないので注意が必要である。体重増加も見ながら総合的に判断する必要がある。

【補足：グレリンとは？】
体の中で食欲と体作りに関わっているホルモンである。
空腹になると、主に胃から分泌されて脳に作用し、食欲を高める。
成長ホルモンの分泌を促し、筋肉を始めとする体の様々な組織や器官が作られるようになる。

何の目的で飲む薬剤なのか

「がん悪液質による食欲不振と体重減少の改善を目的をする薬」

※がん悪液質は、体重減少と食欲不振を伴うがんの合併症
がん悪液質は「通常の栄養サポートでは完全に回復することができず，進行性の機能障害に至る骨格筋量の持続的な減少
（脂肪量減少の有無を問わない）を特徴とする多因子性の症候群」とされている

禁忌

「本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者」
「 うっ血性心不全のある患者［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。］
「 心筋伷塞又は狭心症のある患者［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。］
「 高度の刺激伝導系障害（完全房室ブロック等）のある患者［本剤はナトリウムチャネル阻害作用を有するため、刺激
伝導系に対し抑制的に作用し、悪化させるおそれがある。］
「 次の薬剤を投与中の患者：クラリスロマイシン、イトラコナゾール、ボリコナゾール、リトナビル含有製剤、コビシスタット含有製剤、エンシトレルビル フマル酸」
「中等度以上の肝機能障害（Child-Pugh 分類 B 及び C）のある患者［本剤の体内からの消失には主に肝臓が寄与しているため、血中濃度が上昇し、刺激伝導系抑制があらわれるおそれがある。」
「 消化管閉塞等、消化管の器質的異常による食事の経口摂取が困難な患者」

※特に良く使われる「クラリスロマイシン」は一緒に飲まないので注意すること

副作用

禁忌にも関わることであるが、エドルミズは「Naチャネル阻害作用」がある。
心臓への影響（刺激伝導系の抑制）は、特に投与初期に注意する必要がある。
「頻脈」「徐脈」「動悸」「血圧低下」「心電図異常」など

グレリン様作用が関係しているがインスリンの分泌が減るため血糖値が悪化しやすい
「血糖値が上がる」「口渇」「トイレの回数が増える」など

肝機能障害
「肝機能の検査値の悪化」「だるさ」「倦怠感」「黄疸」「発熱」などｙ

薬剤師として関われる部分

体重の推移
食欲がどうなったか（FAACTを使用：別記事予定）
血圧、脈拍の確認（パルスオキシメーターや血圧計を使用）
血液検査（血糖値、肝機能）の確認

その他の特徴

一包化、可能、○
粉砕、不可、✕

参考文献
エドルミズ錠、添付文書、インタビューフォーム
Fearon K, et al. Lancet Oncol. 2011; 12（5）: 489-495.

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プロカテロールとサルブタモールの特徴・使い分け

発作時にスペーサーを使いたい場合⇒無料のためメプチンエアー®
メプチン®を使用すると副作用が生じる場合⇒サルタノールインヘラー®
アルコールに過敏な人⇒サルタノール®インヘラー
サルタノールインヘラー®の方がβ2受容体への選択性が高く、心毒性は弱い

剤形・商品名

プロカテロールは、ＤPI、pMDI、ネブライザーの全てが発売されている。
・DPI：メプチンスイングヘラー®
・pMDI：メプチンエアー®、メプチンキッドエアー®
・ネブライザー：メプチン®吸入液ユニット

サルブタモールは、pMDIとネブライザーが発売されている。DPIはなし。
・pMDI：サルタノールインヘラー®
・ネブライザー：ベネトリン®吸入液

※DPI:ドライパウダー吸入製剤
※pMDI：加圧噴霧式定量吸入製剤

サルブタモールのDPIは販売されていない。ただし、実際問題として・・・DPIであるメプチンスイングヘラー®を使う際は、吸入したあとに数秒息を止める必要があるため、発作時には不向きな製剤である。おそらく、あまりサルブタモールにDPIがないことは問題とならない

スペーサーの有無

プロカテロール(メプチン®エアー、メプチン®キッドエアー

メプチン®エアー、メプチン®キッドエアーには、販売メーカーが用意している「無料」のスペーサーが2種類ある。「プラスチックで出来たポケットスペーサー」と「段ボール様の素材で出来た吸入スペーダー」である。ポケットスペーサーの方は、すぐに使える仕様であり、吸入スペーダーの方は、組み立てる必要があるので発作時には使いにくい。個人的には、プラスチックで出来たポケットスペーサーをおススメしたい。

サルブタモール(サルタノールインヘラー®)

サルタノールインヘラー®に販売メーカーが用意しているスペーサーはない。有料のエアロチャンバー®プラスなどを使用することは可能である。
※SABAで販売メーカーが専用スペーサーを用意しているのは、メプチン®だけ

発作時に上手く吸入することが出来ず、スペーサーを用意する場合は、副作用などの問題がなければメプチン®の方が患者自身のコスト面で良い。個人的な意見になるが、スペーサーを渡す場合、組み立てなどの面倒臭さがないプラスチックのポケットスペーサーの方が患者としては楽である。

効果時間

プロカテロール(メプチンエアー®、メプチンキッドエアー®)

効果発現時間は、投与後5分以内
作用時間は約6時間

サルブタモール(サルタノールインヘラー®)

効果発現時間は、投与後5分以内
作用時間は、4～6時間と比較的短い

効果発現時間や作用時間に大きな差はないが、サルタノールインヘラーの方が効果時間としては短い

添加剤の違い

プロカテロール(メプチンエアー®、メプチンキッドエアー®)
メプチン®には、添加剤として「無水アルコール」を含むため、アルコールが合わない人は余計に息苦しくなることがある。

サルブタモール(サルタノールインヘラー®)
サルタノールインヘラー®は、「無水アルコール」を含まないため、アルコールに敏感な人にも使いやすい。

β2受容体への選択性と心毒性

サルブタモール(サルタノール®)の方がプロカテロール(メプチン®)よりβ2受容体への選択性が高い。そのため、心毒性もサルブタモールの方が弱く、「動悸」や「振戦」などの副作用も少ない。直接的な比較試験の論文は少ないが、1992年のMazzaらの安全性の比較に関する報告によると、副作用である「振戦」の発現はプロカテロールで6.4%、サルブタモールで2.5%である。

メプチン®エアーで「動悸」や「振戦」が生じて使いづらい人にサルタノール®を試してみると上手くいくことがあるので試してみて欲しい。経験上、男性より女性の方がメプチン®を合わないと感じる人が多い印象である。

両者の使い分け

前提として発作時に使いやすいのは、「pMDI」や「吸入液ユニット」が使いやすい。患者個人はネブライザーを所持していないケースが多い。そのため、吸入液ユニットは高齢者施設や医療機関で使用されるケースが多い。また、個人で発作に対応する場合は、「pMDI+スペーサー」が良いと思われる。私見が入るが両者の使い分けを整理する。

プロカテロール(メプチン®)
・スペーサーを使用したい場合は、メプチン®の方が経済的である
・副作用に問題がなければ効果時間はメプチン®の方が長い

サルブタモール(サルタノール®)
・メプチン®で「動悸」や「振戦」が生じる場合はサルタノール®を試す
・アルコールに敏感な人には、サルタノール®の方が良い

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オピオイドによる悪心・嘔吐の原因と対策

悪心・嘔吐の発現は、オピオイドの血中濃度依存的で導入時や増量時に多い。1～2週間で耐性を生じる。
悪心・嘔吐のタイプにより制吐剤を選択する。
中枢性のドパミン受容体遮断薬としては、ノバミン®が使いやすい。

オピオイドによる悪心・嘔吐の特徴

オピオイドによる悪心・嘔吐は、オピオイド導入のときに30～50%程度起こる。だいたい開始や増量の初日から3日以内に出現しやすい。1～2週間で耐性が生じる(慣れる)ことが知られているが、吐き気が起こると、患者がオピオイドの服用自体を嫌になってしまい、服薬アドヒアランスが低下することがあるので対策が必要である。オピオイド服用中の患者に悪心・嘔吐が持続的に生じており、オピオイドの血中濃度依存的に出現する場合は、オピオイドが原因だと考えられる。吐き気の出現時間と最高血中濃度到達時間(Tmax)が重なることが知られている。参考として、オピオイドを開始したり、増量して1週間以上経ってから吐き気が生じた場合は、オピオイド以外の原因が考えられる。以前は、予防的に制吐剤を服用することがあったが、錐体外路障害などの副作用の問題があるため必ず必須というわけではない。ただし、悪心・嘔吐は服薬アドヒアランスに関わるため制吐剤を前もって処方しておくのも1つの手である。

発生機序と対策

オピオイドによる悪心・嘔吐の発生機序としては、以下の3つが考えらえる。
①延髄に存在する化学受容器引き金帯(CTZ:chemoreceptor trigger zone)への刺激
②前庭器に発現しているオピオイドμ受容体を刺激
③消化管への刺激による求心性迷走神経を介したCTZ刺激
この3つのパターンの特徴と選択薬を整理していく。

【①⇒中枢性のドパミン受容体遮断薬】
オピオイドは、延髄の第四脳室底にあるCTZに多く分布しているオピオイドμ受容体を刺激してドパミン遊離を促す。放出されたドパミンが、ドパミンD2受容体を活性化することで悪心・嘔吐を引き起こす。オピオイドによる悪心・嘔吐は、このドパミン受容体刺激により引き起こされることが最も多いと考えられている。そのため、プロクロルペラジン(ノバミン®)などの中枢に直接作用する「ドパミン受容体遮断薬」が制吐剤の第一選択薬となる。他には、ハロペリドール(セレネース®)やオランザピン(ジプレキサ®)、リスペリドン(リスパダール®)、ペロスピロン(ルーラン®)なども候補となる。

【②⇒ヒスタミンH1受容体拮抗薬】
オピオイドが前庭器に発現しているオピオイドμ受容体を刺激することでヒスタミンが遊離される。このヒスタミンが前庭神経を介してCTZもしくは嘔吐中枢を刺激して悪心・嘔吐が起こってしまう。CTZが関与する吐き気との違いは、体を動かした際に吐き気が悪化したり、めまいが生じるところである。例えば、「頭を動かすと気持ち悪い」「車酔いのような感じ」などの症状の訴えがある。この場合は、前庭器が関わっている可能性があるので「ヒスタミンH1受容体拮抗薬」が有効なことがある。ジフェンヒドラミン(トラベルミン®)、ヒドロキシジン(アタラックス®)などが使われる。

【③⇒消化管の動きを促す薬剤】
オピオイドは消化管を刺激する。そのせいで消化管蠕動運動が抑えられることで食べたものが停滞していまう。胃腸の動きが悪いことで胃の内圧が亢進し、求心性迷走神経を介してCTZを刺激することで悪心・嘔吐を引き起こす。胃腸の動きが悪いことが原因なので、選択する薬剤としては、消化管の動きを促すモサプリド(ガスモチン®)、ドンペリドン(ナウゼリン®)、メトクロプラミド(プリンペラン®)などが候補となる

制吐剤使用時の注意点

〇オピオイドによる吐き気は1～2週間で耐性が生じるため、制吐剤の長期使用は避ける
〇抗ドパミン薬を使用する場合、錐体外路障害が起こる可能性がある
〇制吐剤を使用する際は、1～2週間で減量もしくは中止を考える

制吐剤で改善しない場合の対策

制吐剤を使用しても改善しない場合は、以下を試してみると良い。
原因が異なる可能性があるので別の制吐剤を使う
オピオイドの最高血中濃度が低下するような工夫
⇒1回の投与量を減らし、服用回数を増やす
オピオイドの最高血中濃度と食事時間が重ならないようにする
オピオイドローションを行う
内服薬から静注や持続皮下注へ切り替える

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パルモディアXR錠 の特徴とパルモディア錠との違い

パルモディアXRは1日1回の服用。タイミングはいつでもOK
同じ用量であれば、1日薬価はパルモディア錠よりパルモディアXR錠の方が安い

効能・効果

「高脂血症（家族性を含む）」

※パルモディア錠と同じ

用法・用量

「通常、成人にはペマフィブラートとして1回0.2mgを1日1回経口投与する。ただし、トリグリセライド高値の程度により、1回0.4mgを1日1回まで増量できる。」

※徐放錠のため、1日1回の服用で良い。飲むタイミングの指定もないので便利である。パルモディア錠との違いとして、パルモディア錠には、朝・夕の指定がある。
※1日2回の服用だと飲み忘れてしまう人に向いている

【参考：パルモディア錠の用法用量】
「通常、成人にはペマフィブラートとして1回0.1mgを1日2回朝夕に経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが、最大用量は1回0.2mgを1日2回までとする。」

パルモディア錠との効果や安全性の違いは？

臨床試験上、パルモディア錠の方が1日2回服用のため効果が良いような感じになっているが、有意差は出ていない。
コンプライアンスやアドヒアランス向上を考えると1日1回服用の方が良いと考えられる。
安全性に関しては、パルモディア錠とパルモディアXR錠の違いはない。禁忌や併用禁忌、併用注意などは同じである

パルディア錠XRのメリット

◎1日1回の服用で良く、1日2回より飲み忘れが少ない。飲み忘れが多い人に向いている。
◎1日薬価では、1日の用量が同じであればパルモディア錠よりパルモディアXR錠の方が安い。

パルモディア錠をあえて使うケース

◎パルモディアXR錠には、割線がないため通常用量より少ない量で使いたい場合やパルモディア錠0.1mg/日で使いたい場合
◎粉砕や簡易懸濁法をやりたい場合
⇒パルモディアXR錠は徐放性製剤のため粉砕などが出来ない
◎腎機能障害がある患者は1日0.2mgだが、より少量で使いたい場合
⇒パルモディア錠１錠２×か１錠１×で処方するケースがある。

参考資料
パルモディア錠、添付文書、インタビューフォーム
パルモディアXR錠、添付文書、インタビューフォーム

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ラグノスNF経口ゼリー の特徴

溶かす手間がなく持ち運びしやすい！
慢性便秘症の適応がある
小児への適応はない

効能・効果

「○慢性便秘症(器質的疾患による便秘を除く)
○高アンモニア血症に伴う下記症候の改善
精神神経障害、手指振戦、脳波異常
○産婦人科術後の排ガス・排便の促進」

用法用量

【慢性便秘症(器質的疾患による便秘を除く)】
「通常、成人には本剤24g（本剤2包）を1日2回経口投与する。症状により適宜増減するが、1日最高用量は72g（本剤6包）までとする。」

【高アンモニア血症に伴う下記症候の改善】
「通常、成人には本剤12～24g（本剤1～2包）を1日3回（1日量として本剤3～6包）経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。」

【産婦人科術後の排ガス・排便の促進】
「通常、成人には本剤12～36g（本剤1～3包）を1日2回（1日量として本剤3～6包）経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。」

※慢性便秘症の場合は、1日2回が基本的な用法であることをおさえておく

薬理作用・作用機序

ラグノスの成分ラクツロースは、ガラクトースとフラクトースからなる人工糖分で体には吸収されない。
ラクツロースは、小腸で分解・吸収されることなく大腸に達して効果を発揮する。
ラクツロース未変化体の浸透圧作用により腸の中への水の移動を促進する。また、ラクツロース未変化体は、腸内細菌によって分解され、乳酸などの「有機酸」を産生する。「有機酸」により浸透圧を高めるとともに、腸管の蠕動運動を促進し、浸透圧性下剤としての作用を示す。
さらに、産生された「有機酸」により腸内のpHが低下し、ビフィズス菌、乳酸菌の増加及び腸内環境の改善し、アンモニア産生菌の発育を抑制する。結果として、アンモニアの吸収をブロックすることにより、血中アンモニア濃度の低下作用を示す。

※腸内環境を整える作用もあるため、連日飲んだ方が効果を期待できる

モビコールとの違い

・何かに溶かす手間がない
・小児の適応がない。モビコールは小児に適応あり
・包装が小さいので持ち運びやすい

その他の特徴

・甘みがあるが、一応何に溶かしても大丈夫。ゼリー状で飲みにくい場合は何かと混ぜて飲める
・慢性便秘症の第一選択薬には保険上出来ない。
・包装を開けたもので残った場合、破棄する

参考資料
ラグノス経口ゼリー、添付文書、インタビューフォーム

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ヒドロモルフォン の特徴

・腎機能低下者にも使いやすい
・ナルサス®は1日1回の服用で良い
・ナルサスは徐放性で丸型/ナルラピドは即放性で六角形

効能・効果

「中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛」

※ガイドライン上の位置付け
がん疼痛の薬物療法に関するガイドライン2020年版
「がん疼痛（中等度から高度）のある患者に対して、ヒドロモルフォンの投与を推奨する。1B（強い推奨、中程度の根拠に基づく）」

用法・用量

【ナルサス®】
「通常、成人にはヒドロモルフォンとして4～24mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じて適宜増減する。」

※ナルサスの「サス」は、sustainなので「持続する」という意味。

【ナルラピド®】
「通常、成人にはヒドロモルフォンとして1日4～24mgを4～6回に分割経口投与する。なお、症状に応じて適宜増減する。」

※分割経口投与とあるが、基本的にはレスキューとして使われる。
※処方例として、ナルサスを定期で服用、ナルラピドをレスキューで服用となる。
※ナルラピドの「ラピド」はrapidなので「速い」という意味。
※レスキュー量は1日量の薬の6分の1を基本として8分の1から4分の1の幅で使う。
※レスキュー薬として使う場合は、1時間以上空けて服用すること(1時間間隔で追加することが出来る)。

剤形と規格

飲み間違いが起こるリスクを心配してしまうが・・・まずはカタチを知っておくと良い。
是非カタチに注目してほしい。

【ナルサス®】
・徐放錠
・丸型
・2㎎、6㎎、12㎎、24㎎

【ナルラピド®】
・即放錠
・六角形
・1㎎、2㎎、4㎎
・味がない
※オプソ内服液やオキノーム散は苦味を感じる人が割といるため試す

作用機序・薬理作用

μオピオイド受容体に作用して鎮痛効果を発揮する
強オピオイドに分類される。

使用するメリット

・定期の服用は、1日1回でOK。飲む回数が少ない
※1日数回の服用だと飲み忘れてしまう人。例えば、朝は飲み忘れないが、夕は飲み忘れがちな人等に向いている。

・CYPによる代謝がないのでCYPによる薬物間相互作用の可能性が低い
※肝臓においてグルクロン酸抱合を受けてヒドロモルフォン-３-グルクロニドとなるが、これ自体に活性はない。
※フェンタニルやオキシコドンは、CYPにより代謝されるため薬物間相互作用が多い

・代謝物に活性がないため蓄積による副作用（眠気、意識障害、昏睡など）が生じにくい

・腎機能障害時にも使いやすい。用法用量の設定をする必要がない。
※モルヒネは、腎機能障害あるとき使いにくい
※腎機能障害時の排泄は遅延するため副作用には注意が必要。用量調節は慎重に行う事。

・モルヒネ徐放錠やオキシコドンよりも・・・より少ない量で開始することが出来る。経口モルヒネで定時に服用する徐放性製剤(MSコンチン)は20mg/日が最小用量。経口オキシコドンは、モルヒネ換算量で15mg/日が最小量用量。ヒドロモルフォンは、モルヒネ換算量で10mg/日が最小用量となる。

力価換算量を覚えよう！

ヒドロモルフォン、モルヒネ、オキシコドンの力価換算量を覚えておくとよい。
とりあえず、内服ヒドロモルフォンの力価(鎮痛効力)はモルヒネの5倍ということを知っておくと良い。

【内服の場合】
モルヒネ：オキシコドン：ヒドロモルフォン＝5：3.3：1
モルヒネ：オキシコドン：ヒドロモルフォン＝15：10：3＝60：40：12

※ヒドロモルフォン注射薬の力価はモルヒネの25倍である

デメリット

・注射剤はあるが、定期薬もレスキュー薬も錠剤であるため、剤形による使い分けがしにくい。選択肢が少ない。
・形は違うが、名前が似ている事などの理由で飲み間違える可能性がある。
・ナルサス錠は、徐放性があるため噛んだり、つぶしたりして飲むことが出来ない。
※先ほども述べたが、ヒドロモルフォンの内服薬は錠剤タイプしかない。オキノーム散やオプソ内用液などの利便性はない。嚥下困難な人には不向きな医薬品と言える。

おまけ

・ヒドロモルフォンは、モルヒネと化学構造が似ていることから癌による呼吸困難や咳嗽による苦痛にも効果が期待できる可能性がある。
・徐放錠、即放錠、注射剤の3つがそろっていることから、オピオイドの量を決めるタイトレーションを行いやすい

参考資料
ナルサス、ナルラピド、添付文書、インタビューフォーム
がん疼痛の薬物療法に関するガイドライン2020年版

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